[发明专利]一种新型神经氨酸苷酶抑制类化合物及其制备方法和在医学上的应用

权利要求书

1.式（I）所示的神经氨酸苷酶抑制类化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，

其特征在于，

R₁和R₂不能同时为氢，并且其中：

R₁独立为氢、卤素、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、羟基、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，

R₂独立为氢、羟基、卤素、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，

R₁独立为羟基、氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，

R₂独立为羟基、氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，

R₃ 选自C1-C12 烷基、C3-C6 环烷基、或C3-C12 环烷基烷基。

2. R₄ 选自H、,-R₅-R₆-R₇和-R₈-R₉-R₁₀同时为氢，并且其中，

R₅ 独立地为键或O ；

R₈ 独立地为键或O ；

R₆ 独立地为键、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、CH₂OC(O)、C(O)CH₂OC(O)；

R₉ 独立地为键、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、CH²OC(O)、C(O)CH₂OC(O) ；

R₇ 独立地为H、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，或R₇ 独立地为被1-3 个选自下述的取代基取代的C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基：烷基、亚烷基、羟基、氧代、卤代、氰基、叠氮、硝基、氨基烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷氨基、烷氨基烷基、卤代烷氧基；

R₁₀ 独立地为H、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，或R2 独立地为被1-3 个选自下述的取代基取代的C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基：烷基、亚烷基、羟基、氧代、卤代、氰基、叠氮、硝基、氨基烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷氨基、烷氨基烷基、卤代烷氧基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其中所述化合物选自以下结构之一：

。

4.根据权利要求1～2所述的神经氨酸苷酶抑制类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中所述的药学上可接受的盐为与下列酸形成的盐：磷酸、硫酸、盐酸、氢溴酸、柠檬酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、琥珀酸、富马酸、醋酸、乳酸、硝酸、磺酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸或其类似物。

5.一种药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效剂量的根据利要求 1～3中任一项所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体或者赋形剂；

优选地，所述药物组合物经胃肠外输注、局部或口服施用；

进一步优选地，所述药物组合物经胃肠外输注施用，例如采用静脉点滴、静脉注射和肌肉注射使用。

6.权利要求 1-3中任一项所述的化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐，或权利要求4所述的药物组合物在制备用神经氨酸苷酶抑制剂类相关药物中的用途。

7.权利要求 1-4中任意一项所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐，或权利要求5所述的药物组合物，其用于预防或治疗病毒引起的感染；

优选地，所述病毒为流行性感冒病毒。