[发明专利]一种新型5‑羟色胺再摄取抑制剂类化合物及其制备方法和在医学上的应用

权利要求书

1.式（I）所示的5-羟色胺再摄取抑制剂类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，

其特征在于:

n为0至5的整数

R₁选自氢、H、C₁-C₁₀烷基、三氟乙酰基、二氟乙酰基、氟乙酰基、乙基磺酰基、C₂-C₁₀烷酰基、C₂-C₁₀烯酰基、C₂-C₁₀烷氧酰基、芳基 C₂-C₁₀烷酰基；

R₂选自氢、H、C₁-C₁₀烷基、三氟乙酰基、二氟乙酰基、氟乙酰基、乙基磺酰基、C₂-C₁₀烷酰基、C₂-C₁₀烯酰基、C₂-C₁₀烷氧酰基、芳基 C₂-C₁₀烷酰基；

R₃选自氢、卤素、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、-O(CH₂)_mO(CH_nX_L)_w、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基，其中m为1至10的整数，w为1至10的整数，n为0至3的整数，L为0至3的整数，X为卤素；

R₄选自氢、卤素、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、-O(CH₂)_mO(CH_nX_L)_w、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基，其中m为1至10的整数，w为1至10的整数，n为0至3的整数，L为0至3的整数，X为卤素。

2.根据权利要求1 所述的化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其特征在于，R₁和R₂ 为甲基时，R₃和R₄不能同时为氢。

3.根据权利要求1至2所述的通式（I）所示化合物，其特征在于药学上可接受的盐，选自：盐酸盐，氢溴酸盐，硫酸盐，硫酸氢盐、磷酸盐，硝酸盐，以及醋酸盐，草酸盐，酒石酸盐，琥珀酸盐，苹果酸盐，苯甲酸盐，双羟萘酸盐，海藻酸盐，甲磺酸盐，萘磺酸盐。

4.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中所述化合物选自以下结构之一：

。

5. 根据权利要求1、2、4 中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防与单胺转运体功能调控有关之疾病的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述病症选自：高血压、抑郁症、泛化性焦虑症、恐怖症、创伤后紧张综合征、回避人格病、早泄、进食障碍疾患、肥胖症、化学品依赖性、丛集性头痛、偏头痛、疼痛、阿尔兹海默症、强迫观念与行为障碍、恐慌症、记忆障碍、帕金森病、内分泌紊乱、血管痉挛、小脑性共济失调、胃肠道疾病、精神分裂症的负性综合征、经前期综合征、肌纤维痛综合征、压迫性尿失禁、图雷特综合征、拨毛癖、盗窃癖、男性阳痿、注意力不集中的过度反应症（ADHD）、慢性振发性偏头痛、头痛（伴有血管疾病）、情绪不稳定性、病理性喊叫、睡眠障碍疾患（猝倒）和休克。

7.根据权利要求5和6所述的用途，其中所述病症选自：抑郁症、注意力不集中的过度反应症、强迫观念与行为障碍、创伤后精神紧张性障碍、物质滥用症或性功能障碍。

8.权利要求5至7中任一项所述的用途，其中所述病症为早泄。

9. 一种药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1 至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料；

优选地，所述药物组合物为片剂、栓剂、分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊、糖衣剂、颗粒剂、干粉剂、口服溶液剂、注射用小针、注射用冻干粉针或大输液；

优选地，所述药学上可接受的辅料包括下述的一种或多种：稀释剂、增溶剂、崩解剂、悬浮剂、润滑剂、粘合剂、填充剂、矫味剂、甜味剂、抗氧化剂、表面活性剂、防腐剂、包裹剂、和色素。