[发明专利]苯并咪唑类化合物、其制备方法及用途在审

专利信息
申请号: 201610527244.4 申请日: 2016-07-06
公开(公告)号: CN106632066A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 吴春晖;何洋;张健;杨飞瀑;田广辉 申请(专利权)人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D235/26 分类号: C07D235/26
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司11225 代理人: 刘锋,郑丹
地址: 215125 江苏省苏州市工业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 苯并咪唑 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类如式(I)所示的苯并咪唑化合物:

其中,

R为羟基保护基,选自C1-C6直链或支链的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基取代的C1-C6直链或支链烷基、C1-C6直链或支链烷基取代的硅基、C1-C6烷氧基甲基、C1-C6烷酰基、取代或未取代的芳酰基;其中,所述取代是指被羟基、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代;所述芳基为苯基或萘基;

X为离去基团,选自卤素、取代或未取代的C1~C6烷基磺酰氧基、取代或未取代的苯磺酰氧基、取代或未取代的萘磺酰氧基,所述取代是指被一个或多个选自卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、硝基、羟基、氨基和C1~C6烷酰基的基团所取代。

2.根据权利要求1所述的苯并咪唑化合物,

其中,R选自C1-C4直链或支链的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基取代的C1-C4直链或支链烷基、C1-C4直链或支链烷基取代的硅基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷酰基、取代或未取代的芳酰基;其中,所述取代是指被羟基、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代;所述芳基为苯基或萘基;

X选自卤素、取代或未取代的C1~C4烷基磺酰氧基、取代或未取代的苯磺酰氧基、取代或未取代的萘磺酰氧基,所述取代是指被一个或多个选自卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、羟基、氨基和C1~C4烷酰基的基团所取代。

3.根据权利要求1所述的苯并咪唑化合物,

其中,R为苄基、甲基、乙基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧基甲基、三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、乙酰基或苯甲酰基;

X为氯、溴、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、苯磺酰氧基、萘磺酰氧基、甲基苯磺酰氧基、硝基苯磺酰氧基、氨基苯磺酰氧基、氯苯磺酰氧基、溴苯磺酰氧基或甲氧基苯磺酰氧基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯并咪唑化合物,所述化合物为选自以下化合物:

(1)1-(2-氯乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;

(2)1-(2-溴乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;

(3)1-(2-氯乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;

(4)1-(2-溴乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;

(5)1-(2-甲磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;

(6)1-(2-甲磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;

(7)1-(2-对甲苯磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;

(8)1-(2-对甲苯磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;

(9)1-(2-苯磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;

(10)1-(2-苯磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑。

5.一种制备权利要求1至4中任意一项所述的苯并咪唑化合物的方法,反应路线如下:

式(II)所示化合物和化合物XCH2CH2X1在碱存在下在合适的溶剂中发生取代反应得到式(I)所示苯并咪唑化合物,其中X1的定义同X。

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