[发明专利]苯并咪唑类化合物、其制备方法及用途在审
申请号: | 201610527244.4 | 申请日: | 2016-07-06 |
公开(公告)号: | CN106632066A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 吴春晖;何洋;张健;杨飞瀑;田广辉 | 申请(专利权)人: | 苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D235/26 | 分类号: | C07D235/26 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人: | 刘锋,郑丹 |
地址: | 215125 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一类如式(I)所示的苯并咪唑化合物:
其中,
R为羟基保护基,选自C1-C6直链或支链的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基取代的C1-C6直链或支链烷基、C1-C6直链或支链烷基取代的硅基、C1-C6烷氧基甲基、C1-C6烷酰基、取代或未取代的芳酰基;其中,所述取代是指被羟基、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代;所述芳基为苯基或萘基;
X为离去基团,选自卤素、取代或未取代的C1~C6烷基磺酰氧基、取代或未取代的苯磺酰氧基、取代或未取代的萘磺酰氧基,所述取代是指被一个或多个选自卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、硝基、羟基、氨基和C1~C6烷酰基的基团所取代。
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑化合物,
其中,R选自C1-C4直链或支链的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基取代的C1-C4直链或支链烷基、C1-C4直链或支链烷基取代的硅基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷酰基、取代或未取代的芳酰基;其中,所述取代是指被羟基、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代;所述芳基为苯基或萘基;
X选自卤素、取代或未取代的C1~C4烷基磺酰氧基、取代或未取代的苯磺酰氧基、取代或未取代的萘磺酰氧基,所述取代是指被一个或多个选自卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、羟基、氨基和C1~C4烷酰基的基团所取代。
3.根据权利要求1所述的苯并咪唑化合物,
其中,R为苄基、甲基、乙基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧基甲基、三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、乙酰基或苯甲酰基;
X为氯、溴、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、苯磺酰氧基、萘磺酰氧基、甲基苯磺酰氧基、硝基苯磺酰氧基、氨基苯磺酰氧基、氯苯磺酰氧基、溴苯磺酰氧基或甲氧基苯磺酰氧基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯并咪唑化合物,所述化合物为选自以下化合物:
(1)1-(2-氯乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;
(2)1-(2-溴乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;
(3)1-(2-氯乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;
(4)1-(2-溴乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;
(5)1-(2-甲磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;
(6)1-(2-甲磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;
(7)1-(2-对甲苯磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;
(8)1-(2-对甲苯磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑;
(9)1-(2-苯磺酰氧基乙基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑;
(10)1-(2-苯磺酰氧基乙基)-2-甲氧基-1H-苯并咪唑。
5.一种制备权利要求1至4中任意一项所述的苯并咪唑化合物的方法,反应路线如下:
式(II)所示化合物和化合物XCH2CH2X1在碱存在下在合适的溶剂中发生取代反应得到式(I)所示苯并咪唑化合物,其中X1的定义同X。
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