[发明专利]一种精氨酸取代的酞菁衍生物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610534617.0 申请日: 2016-07-07
公开(公告)号: CN106083866B 公开(公告)日: 2018-04-24
发明(设计)人: 魏少华;周蓉蓉;王傲;周林;周家宏 申请(专利权)人: 南京师范大学
主分类号: C07D487/22 分类号: C07D487/22;A61K41/00;A61P35/00
代理公司: 南京知识律师事务所32207 代理人: 韩朝晖
地址: 210046 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 精氨酸 取代 衍生物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种精氨酸取代的酞菁衍生物,其特征在于,所述的酞菁衍生物的结构通式如下:

其中,M=Zn、Co、Fe或Cu。

2.一种权利要求1所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括如下步骤:

(1)碱性催化剂催化条件下,4-硝基邻苯二甲腈与4-羟基苯甲酸反应,得到邻苯二腈中间体1;

(2)金属盐Zn(Ac)2、ZnCl2、CoCl2、Cu(Ac)2或FeCl2存在条件下,邻苯二腈中间体1采用DBU催化进行环化反应,得到羧酸取代的酞菁2;

(3)以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑为缩合剂,步骤(2)得到的羧酸取代的酞菁2与精氨酸乙酯盐酸盐进行酸胺缩合反应,得到所述的精氨酸取代的酞菁衍生物。

3.根据权利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制备方法,其特征在于,所述的碱性催化剂为无机碱催化剂或有机碱催化剂。

4.根据权利要求3所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制备方法,其特征在于,所述的碱性催化剂为三乙胺、K2CO3或LiOH。

5.根据权利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,4-硝基邻苯二甲腈与4-羟基苯甲酸和碱性催化剂的摩尔比为1∶1~4∶1~5,溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,保护气氛为氮气;反应温度为20-100℃。

6.根据权利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,金属盐与邻苯二腈中间体1和DBU的摩尔比为1∶1~4∶1~5,溶剂为正戊醇,保护气氛为氮气;温度为100~160℃。

7.根据权利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,羧酸取代的酞菁2与精氨酸乙酯盐酸盐的摩尔比为1∶1~15,羧酸取代的酞菁2与1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑的摩尔比为1∶1~14∶1~15,溶剂为DMF,反应温度为0~30℃。

8.权利要求1所述的精氨酸取代的酞菁衍生物作为光敏剂在制备光动力药物中应用。

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