[发明专利]一种口山酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于天然产物化学技术领域，具体涉及一种从黑紫獐牙菜中首次提取得到的口山酮类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

獐牙菜属（Swertia）是龙胆科下的一个属，全球约170种，我国有80余种，主要分布于云南、四川等地。在我国该属植物入药历史悠久，药用有35种，具有清热利胆、除湿解毒等功效，常用于治疗急性黄疽型肝炎、骨髓炎等疾病。该属植物的化学成分丰富，主要有口山酮、黄酮、环烯醚萜、三萜和生物碱等化合物。黑紫獐牙菜（Swertia atroviolacea）为獐牙菜属多年生草本植物，生于海拔3400～4575 m的山坡草地、多石山顶或岩石缝中，是云南省迪庆藏族地区特有品种。

口山酮又名二苯并吡喃酮，它的衍生物广泛存在于自然界中，是药用植物的重要有效成分之一。由于口山酮类衍生物是线形排列的三个环上具有酚性官能团，大多具有丰富的生物活性和药用价值；口山酮衍生物具有广泛的生理学和药理学活性,具有抗肿瘤、保护心血管、降低血糖、抗氧化、抗菌等药理作用，但很多药理作用机制尚处于研究探索阶段, 从而使其药理活性及其与构型关系的研究倍受关注。为了研究这类化合物的构效关系，可进一步研究和开发更多的口山酮类化合物，从中寻找有效的先导化合物和活性基团。本发明从黑紫獐牙菜中分离得到了一种新的口山酮类化合物，该化合物至今尚未见到相关报道，值得一提的是该化合物具有显著的抗菌活性。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种新的口山酮类化合物；第二目的在于提供所述口山酮类化合物的制备方法；第三目的在于提供所述口山酮类化合物在制备抗菌药物中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的口山酮类化合物是从黑紫獐牙菜中分离得到，其分子式为C₁₇H₁₆O₅，具有下述结构式：

该化合物的命名为：6-(2-羟甲基)-1,7-二甲氧基-3-甲基-口山酮，英文名为 6-(2- hydroxymethyl)-1,7-dimethoxy-3-methyl- xanthone，为浅黄色胶状物。

本发明的第二目的是这样实现的，所述口山酮类化合物的制备方法，是以黑紫獐牙菜为原料，经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱步骤，具体为：

A、浸膏提取: 以黑紫獐牙菜为原料，将黑紫獐牙菜粉碎或切成小段，用有机溶剂浸泡24 h～72 h，提取3~5次，合并提取液、过滤，减压浓缩成浸膏；

B、硅胶柱层析：浸膏用重量比2～4倍量的160～300目硅胶干法装柱进行硅胶柱层析；以氯仿-丙酮溶液进行梯度洗脱，合并相同的部分，收集各部分洗脱液并浓缩；

C、高压液相色谱分离纯化：B步骤洗脱液的7:3部分进一步用高压液相色谱分离纯化即得所需的口山酮类化合物。

以上述方法制备得到的口山酮类化合物的结构是通过以下方法鉴定出来的：