[发明专利]一种特考韦瑞口服药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，含有特考韦瑞、环糊精和附加剂，以及任选地药学上可接受的辅料，所述的附加剂为葡甲胺；

所述环糊精选自β-环糊精及其在药学上可接受的环糊精衍生物；

所述药物组合物的制备方法具有以下(i)～(iii)任一项特征：

(i)所述制备方法包括步骤a₁)～e₁)：

a₁)将附加剂和环糊精溶解在所需体积的水中，混合均匀；

b₁)加入特考韦瑞，混合均匀；

c₁)干燥去除水分；

d₁)加入填充剂、粘合剂、崩解剂，过80目筛混合均匀；

e₁)直接压片；

(ii)所述制备方法包括步骤a₂)～e₂)：

a₂)将附加剂和环糊精溶解在所需体积的水中，混合均匀；

b₂)加入特考韦瑞，混合均匀；

c₂)干燥去除水分；

d₂)加入填充剂、粘合剂、崩解剂，过80目筛混合均匀；

e₂)加入非水溶媒作为润湿剂制软材，制湿颗粒，干燥得干颗粒，在干颗粒中加入润滑剂，混合、整粒，制备片剂；

(iii)所述制备方法包括步骤a₃)～e₃)：

a₃)将附加剂和环糊精溶解在所需体积的水中，混合均匀；

b₃)加入特考韦瑞，混合均匀；

c₃)干燥去除水分；

d₃)加入填充剂、粘合剂、崩解剂，过80目筛混合均匀；

e₃)加入润滑剂，制备胶囊剂或颗粒剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述的环糊精选自β-环糊精、二甲基-β-环糊精、2-羟乙基-β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精或三甲基-β-环糊精。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述环糊精选自2-羟丙基-β-环糊精或3-羟丙基-β-环糊精。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述环糊精为2-羟丙基-β-环糊精。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述环糊精为3-羟丙基-β-环糊精。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药学上可接受的环糊精衍生物为二甲基-β-环糊精、2-羟乙基-β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精或三甲基-β-环糊精。

7.权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中所述的环糊精与特考韦瑞的重量比为4～10:1。

8.权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中所述的环糊精与特考韦瑞的重量比为5～8:1。

9.权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中所述的环糊精与特考韦瑞的重量比为5:1、6:1、7:1或8:1。

10.权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中所述的环糊精与特考韦瑞的重量比为6:1。

11.权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中所述的附加剂与特考韦瑞的重量比为0.5～5:1。

12.权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中所述的附加剂与特考韦瑞的重量比为1～4:1。

13.权利要求1至6任一项的药物组合物，其中所述的附加剂与特考韦瑞的重量比为1:1、2:1、3:1或4:1。