[发明专利]一种合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物及方法有效
| 申请号： | 201610630210.8 | 申请日： | 2016-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN106279116B | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | 姜超;杨超 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚类化合物 类化合物 乙酰氧基 吲哚酮 合成 嘧啶基 氧化剂 乙酸 聚合物底物 药物中间体 醋酸碘苯 导向基团 官能团化 混合溶剂 碱性条件 取代吲哚 生物活性 氧化反应 吲哚结构 氯嘧啶 氢化钠 全合成 乙酸酐 有效地 可用 吲哚 嘧啶 引入 应用 | ||
1.一种合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，具体步骤如下：
将1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚类化合物、醋酸碘苯溶于乙酸、乙酸酐混合溶剂中；
混合均匀后在40-80℃下搅拌反应24-36小时；
反应结束后加入乙酸乙酯萃取出有机物，然后加入饱和碳酸氢钠溶液除溶剂、除杂后，旋干得粗产物，再将粗产物经柱层析分离后即得纯产物C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物所述的1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚类化合物为
R基团选自氢、烷基、烷氧基、苄氧基、卤代基或酯基。
2.根据权利要求1所述的合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，醋酸碘苯的摩尔量为1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚类化合物摩尔量的3equiv.。
3.根据权利要求1所述的合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，所述混合溶剂中乙酸/乙酸酐体积比为7比3。
4.根据权利要求1所述的合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，所述的醋酸碘苯的摩尔体积比为0.25mol/L。
5.根据权利要求1所述的合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，所述的1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚类化合物通过如下步骤合成：将吲哚或取代吲哚底物溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，冰水浴条件下缓慢加入氢化钠后反应30～60分钟，然后加入2-氯嘧啶，在100～130℃油浴下反应16～24小时，反应结束后冷却至室温，用乙酸乙酯萃取出有机物，饱和氯化钠水溶液洗去溶剂，过柱分离得到化合物1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚类反应物。
6.根据权利要求5所述的合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，所述的氢化钠的摩尔量为吲哚或取代吲哚摩尔量的1.2～1.8equiv.，2-氯嘧啶的摩尔量是吲哚或取代吲哚摩尔量的1.1～1.6equiv.。
7.根据权利要求5所述的合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，取代吲哚中的取代基选自烷基、烷氧基、苄氧基、卤代基，取代于吲哚环的C3、C4、C5、C6、C7位。
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