[发明专利]1‑天冬缀‑3‑雌醇,其制备,纳米结构,抗骨质疏松活性和应用在审
| 申请号： | 201610638310.5 | 申请日： | 2016-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN107686500A | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;冯琦琦 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/565;A61K9/14;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 | 代理人： | 余光军,霍雪梅 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 天冬 雌醇 制备 纳米 结构 骨质 疏松 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.下式的1分子天冬氨酸缀合3分子雌二醇的化合物，
2.制备权利要求1的1分子天冬氨酸缀合3分子雌二醇的化合物的方法，该方法包括以下步骤：
1)丙酮为溶剂，加入K2CO3，雌二醇与溴乙酸乙酯65℃回流，得到雌二醇-3-亚甲基乙酯；
2)雌二醇-3-亚甲基乙酯用氢氧化钠水解为雌二醇-3-亚甲基甲酸；
3)四氢呋喃为溶剂，在DCC和HOBt存在下Boc-Asp与两分子雌二醇酯化，得到Boc-Asp(雌二醇)-雌二醇；
4)Boc-Asp(雌二醇)-雌二醇用氯化氢的乙酸乙酯溶液脱除Boc，得到HCl·Asp(雌二醇)-雌二醇；
5)以DMF为溶剂，在EDC和HOBt存在下将雌二醇-3-亚甲基甲酸和HCl·Asp(雌二醇)-雌二醇缩合得到1-天冬缀-3雌醇。
3.权利要求1的1分子天冬氨酸缀合3分子雌二醇的化合物的纳米结构。
4.权利要求1的1分子天冬氨酸缀合3分子雌二醇的化合物在制备抗骨质疏松药物中的应用。
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