[发明专利]二硫代甲酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610647111.0 | 申请日： | 2016-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN106279002B | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 李长正;黄腾飞;李翠萍;刘友勋;付云;周素凤;王婷婷 | 申请（专利权）人： | 新乡医学院 |
| 主分类号： | C07D213/53 | 分类号： | C07D213/53;C07D213/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 | 代理人： | 冯谱 |
| 地址： | 453000*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酸衍生物 硫代 制备方法和应用 癌细胞转移 卵巢癌细胞 生物学特性 细胞毒性 血管形成 诱导凋亡 周期阻滞 结肠癌 肝癌 合成 生长 | ||
1.二硫代甲酸衍生物的制备方法，其特征在于，其合成路线如下式所示，
所述二硫代甲酸衍生物是2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯或2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其具体过程包括：取1mmol的KOH置于圆底烧瓶，用体积比为5:1的乙醇-水混合物溶解放置在冰水浴，向其中加入80％的水合肼1mmol,在0-5的低温环境中15分钟，之后向圆底烧瓶中逐滴加入1mmol二硫化碳；继续反应30分钟，随后加入3ml溶解有1mmol 2,2’-二吡啶酮或2-吡啶醛的无水乙醇溶液和一滴冰乙酸，回流1.5小时，浓缩，冷却，得到红棕色的粉末，即得2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸钾或2-吡啶醛二硫代甲酸钾；下一步，将所得的0.5mmol 2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯或2-吡啶醛腙二硫代甲酸钾溶于5ml乙醇与0.5mmol 3-溴代丙酸室温反应1小时，过滤并用冷乙醇洗涤得黄色的2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯或2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯固体，经硅胶柱层析纯化。
3.二硫代甲酸衍生物，其特征在于，按照如权利要求1或2所述方法制得。
4.如权利要求1-3任一项所述2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯或2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.如权利要求1-3任一项所述2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯或2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯在制备抑制血管形成药物中的应用。
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