[发明专利]一种盐酸洛氟普啶的制备方法

权利要求书

1.一种如式1所示的盐酸洛氟普啶的制备方法，包括式3化合物与式4化合物发生取代反应生成洛氟普啶的步骤，其特征在于所述的取代反应在碱存在下，在相转移催化剂和协同催化剂的催化下，在水和/或低沸点有机溶剂中进行反应，所述取代反应的反应温度在70～100℃、反应时间为16～24小时，其中，所述的低沸点有机溶剂为乙醇或异丙醇；所述的相转移催化剂选自季铵盐类、聚醚类、季膦盐类；所述的协同催化剂为MX，其中，X为卤素离子，M为NH₄⁺或碱金属离子；

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述的碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、N-甲基吡咯烷酮、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、N-甲基吗啡啉、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸铯和磷酸氢二钠中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述的碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺、碳酸钾和碳酸钠中的一种或者多种。

4.根据权利要求1－3任一项所述的方法，其中，基于式3化合物的用量，所述相转移催化剂的用量为0.1％～50％重量。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，基于式3化合物的用量，所述相转移催化剂的用量为0.2％～30％重量。

6.根据权利要求1－3任一项所述的方法，其中，基于式3化合物的用量，所述协同催化剂的用量为0.1％～20％重量。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，基于式3化合物的用量，所述协同催化剂的用量为0.2％～10％重量。

8.根据权利要求1－3任一项所述的方法，其中进一步包括生成的洛氟普啶成盐制得盐酸洛氟普啶的步骤。

9.根据权利要求8所述的方法，其中生成洛氟普啶的反应产物过滤除去催化剂后向滤液中滴加浓盐酸调溶液pH至3～4，20℃以下搅拌，过滤，得到盐酸洛氟普啶。