[发明专利]一种5-羟色胺受体激动剂

权利要求书

1.一种马来酸坦度螺酮化合物，其特征在于：该化合物是以晶型Ⅱ的形式存在，所述晶型Ⅱ具有如图1所示的X射线粉末衍射图特征。

2.根据权利要求1所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：包括如下操作工序：

a、取马来酸坦度螺酮，加入溶剂，加热溶解，制得马来酸坦度螺酮溶液；

b、自然冷却至室温析晶，分离晶体，干燥，即得马来酸坦度螺酮晶型Ⅱ；

其中，步骤a所述溶剂选自乙腈，乙腈和水，乙腈和四氢呋喃，四氢呋喃、乙腈和水的混合溶液中的一种。

3.根据权利要求2所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中，马来酸坦度螺酮与溶剂的质量体积比为1:1～30g/mL。

4.根据权利要求2所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中，马来酸坦度螺酮与溶剂的质量体积比为1:1～25g/mL。

5.根据权利要求2所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中，马来酸坦度螺酮与溶剂的质量体积比为1:3～20g/mL。

6.根据权利要求2所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中，加热溶解温度为30℃至溶剂回流。

7.根据权利要求2所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中，加热溶解温度为45℃至溶剂回流。

8.根据权利要求2所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中马来酸坦度螺酮的制备方法，包括如下操作工序：

A、取坦度螺酮和马来酸，加入溶剂，搅拌，待反应完全，反应液备用；

B、反应液自然冷却至室温，分离固体，干燥，即得马来酸坦度螺酮；

其中，步骤A所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮中的任意一种，或选自丙酮与乙醚，丙酮与异丙醚，丙酮与水，丙酮与乙酸乙酯，甲醇与水，甲醇与乙酸丁酯，异丙醇与水，异丙醇与乙酸乙酯，异丙醇与甲醇，乙醇与水、乙醇与丙酮，乙醇与乙醚，乙腈与四氢呋喃的混合溶剂中的一种。

9.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中，坦度螺酮与马来酸的摩尔比小于或等于1:1。

10.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中，坦度螺酮与马来酸的摩尔比为1:(1～3)。

11.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中，坦度螺酮与溶剂的质量体积比为1:1～30kg/L。

12.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中，坦度螺酮与溶剂的质量体积比为1:3～25kg/L。

13.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中反应过程适当加热。

14.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中反应过程加热温度为室温至溶剂回流。

15.根据权利要求8所述的马来酸坦度螺酮化合物的制备方法，其特征在于：步骤A中反应过程加热温度为30℃至溶剂回流。

16.一种药物组合物，其特征在于：它是含有权利要求1所述马来酸坦度螺酮化合物作为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药物制剂。

17.权利要求l所述的马来酸坦度螺酮化合物在制备治疗与5-羟色胺或/和去甲肾上腺素再摄取相关疾病的药物中的用途。