[发明专利]一种扎莱普隆及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610767716.3 | 申请日： | 2016-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN107793326A | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 宋德成 | 申请（专利权）人： | 天津太平洋制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/08 | 分类号： | C07C231/08;C07C233/43;C07C233/33;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300385 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 扎莱普隆 及其 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式II化合物的制备方法，
包括在催化剂的存在下，将式III化合物与乙基化试剂反应，制得式II化合物；
所述步骤中，使用负载型KOH/活性炭催化剂进行反应。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，催化剂的制备方法为：将入活性组分的前驱体KOH用超纯水配制为0.1-2M浓度的溶液，然后加入至活性炭载体中，搅拌均匀，放真空干燥器中，于100℃下干燥约5小时后，再于150℃下焙烧5小时。所述催化剂的KOH负载量为15％。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在反应釜中加入上述催化剂以及式III化合物和乙基化试剂的DMF和丙酮的混合溶液，在50-75℃条件下反应制备得到式II化合物，反应时间为1-3小时，其中DMF和丙酮可以任意比例混合，乙基化试剂与式III化合物的物质的量的比例约为5-10∶1，催化剂使用质量约为式III化合物的1/10。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤中，乙基化试剂包括溴乙烷、碘乙烷、硫酸二乙酯、碳酸二乙酯或其组合。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，，所述式II化合物用于进一步制备扎莱普隆。
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