[发明专利]一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂，其特征在于，主要由活性成分德拉沙星葡甲胺、葡甲胺、无水乙醇、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、pH调节剂制成，其中无水乙醇冻干过程中除去，所述的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯和乙醇的体积比为1:3～1:4；所述制成过程主要包括以下步骤：称取处方量的无水乙醇、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯，加入适量注射用水中，搅拌溶液呈无色澄明液体，加入处方量德拉沙星葡甲胺、葡甲胺，搅拌至完全溶解，用调节剂调节pH值至6.0～7.0，定容，搅拌均匀；过滤，灌装，冷冻干燥，目检即得成品。

2.如权利要求1所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂：其特征在于，所述的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯和乙醇的体积比为1:3.5。

3.如权利要求1所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂：其特征在于，所述的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯和乙醇的混合溶液体积占总体积的浓度范围为10％～16％。

4. 如权利要求1所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂：其特征在于，所述的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯和乙醇的混合溶液体积占总体积的浓度范围为12％-14％。

5.如权利要求1所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂：其特征在于，所述的德拉沙星葡甲胺和葡甲胺的质量比为1:0.1～1:0.5；其中，德拉沙星葡甲胺的质量是以德拉沙星计。

6.如权利要求1-5任一权利要求所述所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂，其特征在于，所述的德拉沙星葡甲胺浓度为10～40mg/ml；其中，德拉沙星葡甲胺的质量是以德拉沙星计。

7.如权利要求1-5任一权利要求所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂，其特征在于，所述的pH调节剂为盐酸、磷酸、乙酸或柠檬酸中的一种或几种的混合溶液。

8.如权利要求1-5任一权利要求所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂，其特征在于，所述的pH调节剂为盐酸。

9.如权利要求1-5任一权利要求所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂，其特征在于，所述的pH为6.5。

10.如权利要求1-5任一权利要求所述的一种注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂，其特征在于，所述冷冻干燥方法分以下三个阶段进行：

1)预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-35～-45℃之间，时间2～4小时；

2)升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到80mTorr～120mTorr；将主干燥温度升至-17.5～-12.5℃，用时约1～2小时，升温后保温时间约8～12小时；

3)再干燥阶段：将再干燥温度升高至20～30℃；用时约2～4小时；将干燥箱内的真空度抽至极限真空，保温时间约5～7小时，得注射用德拉沙星葡甲胺冻干制剂冻干制剂。