[发明专利]嘧啶并1;2;4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用

权利要求书

1.嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂，其特征在于，其结构通式如通式I：

R为下列基团：

2.嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂，其特征在于，其结构如通式II：

R为下列基团：

3.制备如权利要求1或2所述的嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂的方法，其特征在于，通过如下步骤实现：

(1)化合物3的制备方法：

丙酮中，将2-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑(1)在碱性条件下与苄氯(2a)或2-氯甲基苯并咪唑(2b)于60-70℃下反应，薄层色谱监测反应体系，待反应完全，所得产物经抽滤，柱层析得化合物3a或3b；所用的碱为三乙胺或碳酸钾、碳酸钠中的一种；

(2)化合物4的制备方法：

冰醋酸中，将化合物3a或3b加入反应瓶中，随后缓慢滴加乙酰乙酸乙酯，反应温度110-120℃，薄层色谱监测反应体系，待反应完全，将体系倒入冰水中，经抽滤，清洗，干燥，得到化合物4a或4b；

(3)化合物5的制备方法：

将化合物4a或4b加入至反应瓶中，缓慢滴加三氯氧磷，反应温度80-90℃，薄层色谱监测反应体系，待反应完全，将反应体系缓慢滴加入冰水中，经清洗，萃取，干燥，抽滤，得化合物5a或5b；

(4)化合物6的制备方法：

乙醇中，将化合物5a或5b加入反应瓶后，加入R-H，常温反应，薄层色谱监测反应体系，待反应完全，固体析出，抽滤，滤饼，得化合物6，

R基团同权利要求1或2。

4.如权利要求1或2所述的嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂在制备药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成分用于制备以组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶LSD1为靶标的抗肿瘤药物中。

5.如权利要求4所述的嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂在制备药物中的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物为抗胃癌、食管癌或肺癌药物。