[发明专利]一种氮氧化物C2‑位羟基化的方法在审
| 申请号： | 201610802439.5 | 申请日： | 2016-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN106588765A | 公开（公告）日： | 2017-04-26 |
| 发明（设计）人： | 王栋;郁彭;赵俊杰;王玉玺;胡健湧 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07D471/04;C07D217/24;C07D213/64 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300222 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氧化物 c2 羟基 方法 | ||
1.一种氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述氮氧化物为2-羟基喹啉类化合物、2-羟基吡啶类化合物或1-羟基异喹啉类化合物，合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述R1为在喹啉环3,4,5,6,7,8位取代的卤素，烷基，烷氧基，羧基，酰基，氰基，硝基或者芳基。
3.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述R2为在异喹啉环3,4,5,6,7,8位取代的卤素，烷基，烷氧基，羧基，酰基，氰基，硝基或者芳基。
4.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述R3为2位或3位取代的卤素，芳基，乙酰基，羧基。
5.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述溶剂为1,2-二氯乙烷。
6.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：反应温度为60～85度，反应时长为6～14小时。
7.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述PyBrOP为三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐。
8.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述2-羟基喹啉类化合物、2-羟基吡啶类化合物或1-羟基异喹啉类化合物的结构及名称如下：
9.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：在圆底烧瓶中依次加入氮氧化物喹啉、吡啶或异喹啉，PyBrOP、乙酸钠、水，加入1,2-二氯乙烷，然后加热至60～85度反应，TLC跟踪反应直到反应结束，反应完全后，石油醚：乙酸乙酯＝5:1～1:1作为流动相；所述氮氧化物：PyBrOP：乙酸钠：水的摩尔比为1：2：3：10～20。
10.根据权利要求1所述的氮氧化物C2-位羟基化的方法，其特征在于：所述底物浓度为0.15-0.3mol/L。
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