[发明专利]一种取代芳胺基芳杂环类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用有效

专利信息
申请号: 201610803077.1 申请日: 2016-09-06
公开(公告)号: CN107793363B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 李建其;黄道伟;张庆伟;周爱南;刘彪;李洋 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/55;A61P35/00
代理公司: 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人: 卞孜真;王先恒
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 胺基 芳杂环类 化合物 及其 作为 肿瘤 药物 应用
【权利要求书】:

1.一种如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐:

其中,具体化合物如下,

I-7 N-(3-氟-4-((2-((3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-22 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((3-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-24 N-(3-氟-4-((2-((3-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-25 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((3-(吗啉甲基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-27 N-(4-氟苯基)-N-(4-((6-((3-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-28 N-(4-((5-氟-6-((3-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-31 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((5-氧-5,6,7,8-四氢化萘-2-基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-32 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((1-氧-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-33 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((1-氧-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-5-酮-5-基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-34 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((2-氧吲哚-5-基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-35 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((2-氧-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺;

I-36 N-(4-氟苯基)-N-(4-((2-((2-氧-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-7-基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)环丙烷-1,1-二酰胺。

2.根据权利要求1所述的式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、对甲苯磺酸、甲磺酸盐、乙酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐的无机酸盐或有机酸盐。

3.根据权利要求2所述的式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物的药学上可接受的盐,其特征在于,所述的盐通过所述的式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物与有机酸或无机酸通过酸碱成盐反应形成。

4.包含权利要求1-3任一项所述的取代芳胺基芳杂环类化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的组合物。

5.根据权利要求4所述的组合物,其被制备成片剂、胶囊或注射剂。

6.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于,取代芳胺基芳杂环类化合物或其药学上可接受的盐的含量为组合物重量的0.1%~99.5%。

7.权利要求是1-3任意一项所述的取代芳胺基芳杂环类化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗肿瘤药物的用途。

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