[发明专利]玻玛西尼甲磺酸盐A晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610841458.9 申请日: 2016-09-22
公开(公告)号: CN107868082A 公开(公告)日: 2018-04-03
发明(设计)人: 任国宾;弋东旭;陈金瑶 申请(专利权)人: 上海宣创生物科技有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61P37/02;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 北京奉思知识产权代理有限公司11464 代理人: 吴立,邹轶鲛
地址: 201207 上海市浦东新区中国*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 玻玛西尼甲磺酸盐 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式(I)的玻玛西尼甲磺酸盐的A晶型,其特征在于,

其XRPD图谱在2θ=4.60、9.16、10.42、11.84、13.18、14.28、14.62、16.38、18.16、19.26、20.72、21.78、22.94、26.60、30.60处有衍射峰,其中2θ值误差范围为±0.2。

2.如权利要求1所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型,其特征在于,其具有与说明书附图图1基本上相同的XRPD图谱。

3.如权利要求1或2所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将玻玛西尼甲磺酸盐加入到有机溶剂中,得到玻玛西尼甲磺酸盐的悬浮液;

(2)将所述玻玛西尼甲磺酸盐的悬浮液过滤,得到固体并且干燥,得到玻玛西尼甲磺酸盐A晶型固体。

4.如权利要求3所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为醚类、酯类、酮类、脂肪烃类、芳香烃类或卤化烃类中的任意一种溶剂或者两种以上溶剂以任意比例的混合溶剂。

5.如权利要求4所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,

所述醚类有机溶剂为乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚或四氢呋喃;

所述酯类有机溶剂为乙酸乙酯、乙酸丁酯或乙酸异丙酯;

所述酮类有机溶剂为丙酮、丁酮或4-甲基-2-戊酮;

所述脂肪烃类有机溶剂为正庚烷、正己烷或环己烷;

所述芳香烃类有机溶剂为甲苯或对二甲苯;

所述卤化烃类有机溶剂为二氯甲烷。

6.如权利要求3所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,玻玛西尼甲磺酸盐和所述有机溶剂的比例为1:500~1:1500g/mL。

7.如权利要求1或2所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将玻玛西尼甲磺酸盐加入到有机溶剂中,升温,得到玻玛西尼甲磺酸盐溶液;

(2)将所述玻玛西尼甲磺酸盐的溶液热过滤,滤液冷却得到玻玛西尼甲磺酸盐的悬浮液;

(3)将所述玻玛西尼甲磺酸盐的悬浮液过滤,得到固体并且干燥,得到玻玛西尼甲磺酸盐A晶型固体。

8.如权利要求7所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为任意一种醇类溶剂或者两种以上醇类溶剂以任意比例的混合溶剂。

9.如权利要求8所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,所述醇类有机溶剂为甲醇。

10.如权利要求7所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,将所述玻玛西尼甲磺酸盐的悬浮液的温度升高至50至70℃。

11.如权利要求7所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,将所述固体置于氯化钙干燥器中干燥24h,得到所述玻玛西尼甲磺酸盐A晶型固体。

12.如权利要求7所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型的制备方法,其特征在于,玻玛西尼甲磺酸盐和所述有机溶剂的比例为1:5~1:10g/mL。

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