[发明专利]阿卡他定组合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种阿卡他定组合物，其特征在于，所述阿卡他定组合物由0.1-0.4％w/v的阿卡他定、0.05-5％w/v的非离子表面活性剂、苯扎氯铵、磷酸二氢钠、氯化钠、依地酸二钠和溶剂组成；所述非离子表面活性剂为聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯；所述溶剂为注射用水。

2.根据权利要求1所述的阿卡他定组合物，其特征在于，所述阿卡他定组合物中含有0.25％w/v的阿卡他定和0.5％w/v的非离子表面活性剂。

3.根据权利要求1所述的阿卡他定组合物，其特征在于，所述苯扎氯铵在所述阿卡他定组合物中的浓度为0.001-0.01％w/v、所述磷酸二氢钠在所述阿卡他定组合物中的浓度为0.3-0.8％w/v、所述氯化钠在所述阿卡他定组合物中的浓度为0.3-0.8％w/v、所述依地酸二钠在所述阿卡他定组合物中的浓度为0.005-0.02％w/v。

4.根据权利要求3所述的阿卡他定组合物，其特征在于，所述阿卡他定组合物由0.25％w/v阿卡他定、0.5％w/v聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、0.005％w/v苯扎氯铵、0.54％w/v磷酸二氢钠、0.62％w/v氯化钠、0.01％w/v依地酸二钠，和注射用水组成。

5.权利要求1-4中任意一项所述阿卡他定组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)将所述阿卡他定、所述非离子表面活性剂和第一溶剂混合，并使所述阿卡他定充分溶解，得到溶液Ⅰ；

(2)将其他药学上可接受的载体溶于第二溶剂中，得到溶液Ⅱ；

(3)将所述溶液I和所述溶液II混合，得到溶液III，

对所述步骤(1)中得到的所述溶液I和所述步骤3)中得到的所述溶液III进行无菌处理，得到所述组合物；

其中所述其他药学上可接受的载体为苯扎氯铵、磷酸二氢钠、氯化钠、依地酸二钠；

其中所述第一溶剂与第二溶剂为注射用水。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，使用0.2μm-0.45μm的微孔滤膜进行过滤来无菌处理。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，使用0.2μm-0.22μm的微孔滤膜进行过滤来无菌处理。

8.根据权利要求5-7中任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括如下步骤：

(1)将所述非离子表面活性剂溶解于注射用水中，再加入处方量阿卡他定，使其充分溶解，得到所述溶液Ⅰ；

(2)另取适量注射用水，加热至其沸腾后，将药学上可接受的赋形剂溶解于其中，加以搅拌使其充分溶解，得到所述溶液Ⅱ；

(3)将溶液Ⅱ冷却至室温后与溶液Ⅰ进行合并，并加入注射用水，得到所述溶液Ⅲ；

(4)调节所述溶液Ⅲ的pH值至6.0-7.0，经0.22μm微孔滤膜过滤后即得所述的阿卡他定组合物；

其中所述药学上可接受的赋形剂为苯扎氯铵、磷酸二氢钠、氯化钠、依地酸二钠。

9.权利要求1-4中任意一项所述的阿卡他定组合物和/或按照权利要求5-8中任意一项所述方法制备的阿卡他定组合物在制备用于治疗和/或预防眼睛变态反应和/或眼睛炎症的临床症状或者与眼睛变态反应和/或眼睛炎症相关的机理性症状的药物中的应用，其中所述症状选自过敏性结膜炎、眼睛发痒、眼睛发红、眼睑肿胀、结膜水肿、流泪、鼻炎、鼻充血、流鼻涕、耳瘙痒、腭瘙痒、打喷嚏、血管渗透、结膜上皮紧密结合的完整性降低、肥大细胞降解中的至少一种。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，将所述阿卡他定组合物制备成滴眼液或眼用凝胶。

11.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，制备成滴眼液。