[发明专利]一种根皮素口崩片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及保健食品领域，特别涉及一种根皮素口崩片及其制备方法。

背景技术

根皮素(phloretin)是一种含有二氢查尔酮类的天然植物化合物，化学名为：三羟苯酚丙酮2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮。常态下是一种淡黄色至纯白色的针状结晶，具有吸湿性，在262℃分解，易溶于乙醇和丙酮等多种有机溶剂，微溶于水，在水中的溶解度仅为0.02mg·mL^-1。

根皮素主要来源于梨、苹果及草莓等多汁水果植物的根与果皮，多种蔬菜的汁液中亦含有少量根皮素。根皮素因具有美白祛痘、抗诱变等活性而用于食品，以及以天然美白剂形式被应用于化妆品中而被人们广泛熟知。不仅如此，根皮素在抗炎免疫、抗氧化、抗心血管疾病、抗糖尿病、抗肿瘤和肝脏保护等多个方面有着广泛的药理活性，是一种潜在的天然药物。因此，根皮素可以应用于食品，保健品和药品等化学领域。

有关研究表明，根皮素大多数是应用于化妆品领域，甚少应用于食品、保健品领域。口崩片是近年来发展起来的一种新型固体速释制剂，研发一种根皮素口崩片是本领域技术人员需要解决的技术问题。

发明内容

本发明的目的在于公开一种根皮素口崩片及其制备方法。本发明公开的根皮素口崩片能实现快速崩解吸收、方便服用，提高患者用药依从性，且生物利用度较高，进而间接性提高疾病控制率。

具体的，本发明提供的是一种可在口腔中快速崩解的药物剂型，以克服根皮素作为片剂存在的给药不方便等问题。

本发明公开的技术方案首先将根皮素制成固体分散体或者包和物，以提高根皮素的溶解度和生物利用度。然后加入口腔速崩片成型所需的辅料，如填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂和粘合剂等，还可根据需要加入唾液刺激剂和着色剂。

本发明是通过以下技术方案实现的。

本发明公开了一种根皮素口崩片，按重量比计，包括以下组分：

所有组分重量比的总和为100％。

作为优选，所述根皮素口崩片还包括以下重量比的组分：

唾沫刺激剂0～5％；

着色剂0～5％

作为优选，所述根皮素的制备方法为将根皮素制成根皮素固体分散体或根皮素包合物，经干燥和粉碎制得含有活性成分的根皮素粉；

所述根皮素固体分散体的制备方法为溶剂法、熔融法、研磨法或热熔挤出法；

所述根皮素包合物的制备方法为溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法或喷雾干燥法。

此外，还可以将根皮素制成胶束或脂质体，干燥，得含有活性成分的根皮素粉。

作为优选，所述载体为共聚维酮系列、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、环糊精、泊洛沙姆、聚乙二醇系列、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、纤维素衍生物、丙烯酸树脂系列、聚氧乙稀、聚乳酸(PLA)、聚羟基乙酸(PGA)、乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、淀粉及其衍生物中的至少一种；

所述的环糊精包括α-环糊精、β-环糊精、HP-β-环糊精(HP-β-CD)、γ-环糊精的所有型号；

所述纤维素衍生物包括羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙基纤维素(EC)。

作为优选，所述填充剂为淀粉、甘露醇、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、乳糖甘露糖醇、蔗糖、葡萄糖、乳糖、山梨醇、木糖醇、冰片、薄荷脑、麦芽糖醇、半乳糖醇、赤藓糖醇、糊精、海藻糖中的一种或任意几种的组合。本发明中优选甘露醇、麦芽糖醇、山梨醇等水溶性填充剂。

作为优选，所述崩解剂为羟丙纤维素、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和交联羧甲基淀粉钠中的一种或任意几种的组合。低取代羟丙基纤维素优选所含羟丙基含量为5-16wt％,如LH22、LH32、LH20。交联聚维酮优选KollidonCL、CL-F、CL-SF、Polyplasdone XL。

作为优选，所述矫味剂为木糖醇、麦芽糖醇、安赛蜜、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊素、环糊精、甘露醇、果糖、蔗糖、甘草甜素、香精、香料、糖精、糖精钠、苦味掩味剂和蛋白糖中的一种或任意几种的组合。

作为优选，所述润滑剂为聚乙二醇、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠中的一种或任意几种的组合。

作为优选，所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、聚维酮、乙醇、水中的一种或任意几种的组合。