[发明专利]氨基酸修饰的金属富勒烯水溶性纳米颗粒在制备肿瘤血管阻断剂中的应用

权利要求书

1.氨基酸修饰的金属富勒烯水溶性纳米颗粒在制备肿瘤血管阻断剂中的应用；

所述氨基酸修饰的金属富勒烯水溶性纳米颗粒的结构通式为metallofullerene-(OH)_x(Amino Acid)_y；

其中，metallofullerene为金属富勒烯；

0≤x<50；0≤y<20；

Amino Acid为水溶性氨基酸。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述金属富勒烯包括；M@C_2n、M₂@C_2n、MA@C_2n、M₃N@C_2n、M₂C₂@C_2n、M₂S@C_2n、M₂O@C_2n和M_mA_3-mN@C_2n中的至少一种；其中，M、A均为金属元素，所述M、A均选自Sc、Y和镧系金属元素中的至少一种，30≤n≤60，0≤m≤3，且n、m均为整数；

所述水溶性氨基酸为丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、精氨酸、赖氨酸和天门氨酸中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述纳米颗粒的水合粒径为1～1000nm。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的应用，其特征在于：制备所述氨基酸修饰的金属富勒烯水溶性纳米颗粒包括如下步骤：将所述水溶性氨基酸的碱溶液与金属富勒烯混合，进行亲核加成反应，即得到所述氨基酸修饰的金属富勒烯水溶性纳米颗粒；

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述水溶性氨基酸的碱溶液中碱的质量分数为10～50％；

所述水溶性氨基酸与所述金属富勒烯的摩尔比为1～100：1。

6.根据权利要求4或5所述的应用，其特征在于：所述亲核加成反应的温度为50～100℃；所述亲核加成反应的时间为1～30h；

所述制备方法中，在所述亲核加成反应之后还包括过滤除去杂质的步骤。

7.一种肿瘤血管阻断剂，其特征在于：该肿瘤血管阻断剂的活性成分为权利要求1-6中任一项所述氨基酸修饰的金属富勒烯水溶性纳米颗粒。

8.根据权利要求7所述的肿瘤血管阻断剂，其特征在于：所述肿瘤血管阻断剂的剂型为药学可接受的剂型。

9.一种高效阻断肿瘤血管的肿瘤治疗方法，包括如下步骤：1)向患肿瘤生物体给予有效剂量的权利要求7或8所述肿瘤血管阻断剂；

2)用与所述水溶性氨基酸富勒烯纳米材料相匹配的射频辐射能量源对所述患肿瘤生物体的肿瘤部位进行辐照。

10.根据权利要求9所述的肿瘤治疗方法，其特征在于：所述肿瘤为肝癌、肺癌、结肠直肠癌、肾癌、胰腺癌、骨癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、口腔癌、鼻癌、喉癌、胆管癌、宫颈癌、子宫癌、睾丸癌、脑膜瘤、皮肤癌、黑色素瘤和肉瘤中的至少一种；

所述肿瘤血管阻断剂的给药量为1mg/kg～100mg/kg；

所述药物的给药方式采用静脉注射、腹腔注射、口服和局部给药中的至少一种；

所述辐照的频率为1～1000MHz，发射功率为1mW～10kW，所述辐照的时间为10min～2h；

所述荷瘤生物体为哺乳动物。