[发明专利]伊曲茶碱的合成工艺改进在审
| 申请号： | 201610881042.X | 申请日： | 2016-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN107915735A | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 张洪志 | 申请（专利权）人： | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/06 | 分类号： | C07D473/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 茶碱 合成 工艺 改进 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备伊曲茶碱的工艺方法，其特征为以1,3-二乙基-6-氨基-5-亚硝基脲嘧啶(SM-III)为起始原料，经过4步来制备伊曲茶碱；该方法具体以下实验步骤：(1)原料1,3-二乙基-6-氨基-5-亚硝基脲嘧啶在30-50℃下用30％碳酸钾水溶液和5当量保险粉处理，得到中间体YN-II；(2)0.95当量的SM I用草酰氯处理后再与中间体YN-II反应，得到中间体YN-III；(3)中间体YN-III在二氧六环中用5M的氢氧化钠60℃下处理得到中间体YN-IV；(4)中间体YN-IV在DMF中，以碳酸钾作缚酸剂，以硫酸二甲酯做甲基化试剂，20℃反应24小时。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征为步骤(1)反应温度30-50℃，碳酸钾水溶液浓度为30％和保险粉为5当量。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征为步骤(2)SM I用0.95当量草酰氯处理。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征为步骤(3)氢氧化钠浓度为5M,反应温度为60℃。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征为步骤(4)甲基化剂为硫酸二甲酯。
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