[发明专利]一种他克莫司眼用制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种他克莫司眼用制剂，按重量/体积百分数计，其由以下组分组成：他克莫司0.002％～0.1％；注射用油0.1％～1.0％；表面活性剂0.5％～20％；稳定剂0.1％～5％；渗透压调节剂；防腐剂0.01％；增粘剂0.0％-0.1％；pH调节剂用量为调节制剂的pH值至4.5～6.0；余量是注射用水；其中，

所述的注射用油为中链甘油三酸酯；

所述的表面活性剂为聚山梨酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油和非离子表面活性剂HS15中的一种或一种以上的混合物；

所述的稳定剂为聚乙二醇400；

所述注射用油、表面活性剂和稳定剂的比例为1：(5-20)：(1-50)；

所述的渗透压调节剂选自甘油、丙二醇、甘露醇和山梨醇中的一种或多种；

所述的防腐剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、西曲溴铵、苯氧乙醇、苯乙醇和对羟基苯甲酸酯；

所述的增粘剂为玻璃酸钠；

所述的pH值调节剂选自氢氧化钠和盐酸；

所述他克莫司眼用制剂能够通过0.22μm无菌过滤系统。

2.一种他克莫司眼用制剂，其处方选自：

处方1：

0.002g他克莫司，0.1g MCT，1.0g Tween 80，0.5g聚乙二醇400，2.0g甘油，0.05g玻璃酸钠，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为5.0的盐酸以及100ml注射用水；

处方2：

0.02g他克莫司，0.1g MCT，0.5g Tween 80，0.5g聚氧乙烯40氢化蓖麻油，1.0g聚乙二醇400，1.8g丙二醇，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为5.0的盐酸以及100ml注射用水；

处方3：

0.05g他克莫司，1.0g MCT，4.0g Tween 80，3.0g聚乙二醇400，0.8g甘油，0.05g玻璃酸钠，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为5.0的盐酸以及100ml注射用水；

处方4：

0.1g他克莫司，0.5g MCT，2.0g Tween 80，0.5g聚氧乙烯40氢化蓖麻油，5.0g聚乙二醇400，1.0g甘油，0.1g玻璃酸钠，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为5.0的盐酸以及100ml注射用水；

处方5：

0.005g他克莫司，0.1g MCT，0.5gHS15，1.0g聚乙二醇400，2.0g甘油，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为4.8的盐酸以及100ml注射用水；

处方6：

0.01g他克莫司，0.2g MCT，2.0gHS15，1.0g聚乙二醇400，2.0g甘油，0.05g玻璃酸钠，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为4.8的盐酸以及100ml注射用水；

处方7：

0.05g他克莫司，0.1g MCT，1.0gHS15，5.0g聚乙二醇400，1.0g甘油，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为4.8的盐酸以及100ml注射用水；

和，

处方8：

0.1g他克莫司，0.2g MCT，5.0gHS15，5.0g聚乙二醇400，1.0g甘油，0.05g玻璃酸钠，0.01g苯扎氯铵，使得所述眼用制剂pH为4.8的盐酸以及100ml注射用水。

3.一种权利要求1所述的他克莫司眼用制剂的制备方法，按照所述的物料配比，操作步骤为：

(1)将注射用油、稳定剂和表面活性剂混合，搅拌均匀，加入他克莫司，溶解后作为溶液1；

(2)将渗透压调节剂、防腐剂加入注射用水中，搅拌均匀，作为溶液2；

(3)将溶液1加入至溶液2中，搅拌均匀，并加入溶胀好的增粘剂溶液，补注射用水至全量，用pH值调节剂调整pH值至4.5～6.0。

4.根据权利要求3所述的他克莫司眼用制剂的制备方法，所制得产品采用0.22μm无菌过滤系统过滤除菌。