[发明专利]含有聚乙二醇洛塞那肽的药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.聚乙二醇洛塞那肽药物组合物，其特征在于，包括活性成分聚乙二醇洛塞那肽、缓冲液和等渗调节剂，所述聚乙二醇洛塞那肽的结构为：

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为注射液，其中单位剂量中聚乙二醇洛塞那肽的浓度为0.1mg/ml～100mg/ml，优选0.1mg/ml～20mg/ml。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述注射液中包含0.05％～5.0％(W/V)的聚乙二醇洛塞那肽，优选0.1％～2％(W/V)。

4.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物中包含0.1％～5.0％(W/V)的缓冲盐，优选0.3％～3.0％(W/V),更优选0.5％-1.5％。

5.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物中包含1.0％～10.0％(W/V)的等渗调节剂，优选2.0％～5.0(W/V)。

6.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述缓冲液选自磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、酒石酸盐缓冲液、Tris缓冲液或组氨酸盐缓冲液，优选醋酸盐缓冲液或磷酸盐缓冲液。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述等渗调节剂选自氯化钠、甘露醇、山梨醇、甘油、葡萄糖或木糖醇的一种或多种，优选甘露醇或氯化钠。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽注射液包含0.1％～2％(W/V)的聚乙二醇洛塞那肽，0.3％～3.0％(W/V)的醋酸/醋酸钠，2.0％～5.0％(W/V)的甘露醇；优选的，所述聚乙二醇洛塞那肽注射液包含0.1％～2％(W/V)的聚乙二醇洛塞那肽，0.5％～1.5％(W/V)的醋酸/醋酸钠，2.0％～5.0％(W/V)的甘露醇。

9.根据权利要求1～5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的pH范围为3.0至7.0，优选4.0至6.0。

10.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述缓冲盐中游离酸和其盐的重量比为1:1～10，优选1:2～5。

11.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽与缓冲盐的重量比为1:0.1～10，优选1:0.3～5。

12.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽与等渗调节剂的重量比为1:0.1～100，优选1:1～20。

13.根据权利要求1～5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的含氧量≤10％。

14.制备聚乙二醇洛塞那肽药物组合物的方法，包括以下步骤：

(1)将缓冲盐和等渗调节剂溶于注射用水；

(2)加入活性炭，过滤脱炭得中间体药液；

(3)将聚乙二醇洛塞那肽溶解至步骤(2)的药液，搅拌溶解，过滤、分装。

15.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，步骤(3)的溶解温度在2℃～25℃之间。

16.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，所述中间体药液的含氧量≤10％。

17.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽药物组合物经无菌过滤、分装、充氮气封装。

18.根据权利要求17所述的方法，其特征在于，采用西林瓶、预灌封注射器或卡式瓶进行分装。