[发明专利]含有前列腺素的脂肪乳剂

权利要求书

1.一种含有前列腺素的脂肪乳剂，所述脂肪乳剂为包含以下成分的脂肪乳剂：

前列腺素化合物，

油成分，

卵磷脂，

pKa为4.0至6.0并且具有可解离基团的水溶性酸或其盐，和

水，

其中以质量计，所述卵磷脂的含量为所述前列腺素化合物的含量的500-5000倍，

以质量计，所述卵磷脂的含量为所述油成分的含量的0.3-10倍，

所述油成分的含量为基于所述脂肪乳剂的0.1-5质量％，

并且

以质量计，高级脂肪酸的含量为所述卵磷脂的含量的0.06倍或更少。

2.根据权利要求1所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述卵磷脂的含量为基于整个所述脂肪乳剂的0.4-2质量％。

3.根据权利要求1所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中以游离态形式存在于水相中的所述前列腺素化合物部分占所述脂肪乳剂中的所述前列腺素化合物的10％或更少。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述油成分的含量为基于整个所述脂肪乳剂的0.2-5质量％。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述油成分的含量为基于整个所述脂肪乳剂的0.1-4质量％。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述脂肪乳剂中的所述水溶性酸或其盐的含量为0.01mmol/L至5mmol/L。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述脂肪乳剂中的所述pKa为4.0至6.0并且具有可解离基团的水溶性酸或其盐为柠檬酸或其盐。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述脂肪乳剂的pH为4.5至6.0。

9.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中通过光散射法测得的所述脂肪乳剂的平均粒径为30-150nm。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述卵磷脂为包含磷脂酰胆碱的蛋黄卵磷脂，所述磷脂酰胆碱的量为98质量％或更多。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述油成分为脂肪酸甘油酯，

所述脂肪酸甘油酯选自中链脂肪酸甘油酯及长链脂肪酸甘油酯，

所述中链脂肪酸甘油酯是具有6-12个碳原子的脂肪酸与甘油的缩合物，

所述长链脂肪酸甘油酯是具有14个或更多个碳原子的脂肪酸与甘油的缩合物。

12.根据权利要求11所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述油成分为大豆油。

13.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述含有前列腺素的脂肪乳剂为已通过过滤灭菌的含有前列腺素的脂肪乳剂。

14.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中以质量计，所述卵磷脂的含量为所述油成分的含量的0.45-10倍。

15.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述高级脂肪酸为具有10个或更多个碳原子的饱和脂肪酸或不饱和脂肪酸。

16.根据权利要求1至3中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述高级脂肪酸实质上不添加。

17.一种注射剂，其包含权利要求1至16中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂。

18.一种载药注射器制剂，其包含注射器，所述注射器装有权利要求1至16中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂或权利要求17所述的注射剂。

19.制备权利要求17所述的注射剂的方法，其包括通过过滤将权利要求1至16中任一项所述的含有前列腺素的脂肪乳剂灭菌的步骤。