[发明专利]一种长效的5-HT1A受体激动剂及其制备方法

权利要求书

1.一种枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂包括以下重量配比的组分：枸橼酸坦度螺酮：亲水性凝胶材料：蜡质材料为1:(2-14):(1-8)；

所述的亲水性凝胶材料为HPMC。

2.根据权利要求1所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂包括以下重量配比的组分：枸橼酸坦度螺酮：亲水性凝胶材料：蜡质材料为1:(2-10):(1-6)。

3.根据权利要求1所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂包括以下重量配比的组分：枸橼酸坦度螺酮：亲水性凝胶材料：蜡质材料为最优选为1:(2.5-8):(1-4)。

4.根据权利要求1所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，所述的HPMC选自HPMCE4M、HPMC E10M、HPMC K4M、HPMC K15M、HPMC K100M中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，HPMC选自HPMC K15M和HPMC K100M中的至少一种。

6.根据权利要求1-3任一项所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，所述的蜡质材料选自硬脂酸、硬脂酸丁酯、山榆酸甘油酯、硬脂酸甘油脂、蜂蜡、巴西棕榈蜡、微晶蜡、十六醇、十八醇中的至少一种。

7.根据权利要求6所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，所述的蜡质材料选自巴西棕榈蜡、十六醇和十八醇中的至少一种。

8.根据权利要求1所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂还含有填充剂和/或润滑剂。

9.根据权利要求8所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其中，占该缓释制剂的重量比，填充剂为10%-72%，润滑剂为2.3%-4.5%。

10.根据权利要求8或9所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂，其特征在于：

所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、氯化钙、氯化铝、氯化钠、氧化钙、氧化锌、氧化镁中的至少一种；

所述的润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸富马酸钠、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、氢化植物油中的至少一种。

11.权利要求1-10中任意一项所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂的制备方法，其包括如下步骤：按比例取枸橼酸坦度螺酮、亲水性凝胶材料和蜡质材料，将蜡质材料加热熔融，加入枸橼酸坦度螺酮，然后加入亲水性凝胶材料和其余辅料。

12.根据权利要求11所述的方法，其中所述的枸橼酸坦度螺酮缓释制剂为片剂，通过如下步骤的方法制得：按比例取枸橼酸坦度螺酮、亲水性凝胶材料和蜡质材料，将蜡质材料加热熔融，加入枸橼酸坦度螺酮，然后加入亲水性凝胶材料和填充剂与乙醇进行制粒，再加入润滑剂，压片即得。