[发明专利]一种抗过敏药比拉斯汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610961880.8 | 申请日： | 2016-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN106565467B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 任国宝;吴彦;李传斌 | 申请（专利权）人： | 杭州励德生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/48 | 分类号： | C07C59/48;C07C51/08 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司33109 | 代理人： | 尉伟敏,赵越剑 |
| 地址： | 310051 浙江省杭州市滨江区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 过敏 新药 拉斯汀 中间体 制备 方法 | ||
1.一种抗过敏药比拉斯汀中间体的制备方法，其特征在于，比拉斯汀中间体为式II所示化合物，制备方法步骤如下：
其中，P1为羟基保护基；X为卤素；R1和R2为C1-C6烷基，或者R1和R2与所链接的碳原子一起形成5元环或者6元环；
(1)化合物V在卤素碳负离子交换后加成得到化合物IV；
(2)化合物IV经亲电氰化反应得到化合物III；
(3)化合物III水解后得到化合物II；
所述羟基保护基为TBS保护基；X为卤素Cl、Br、I中的一种；步骤(2)中亲电氰化反应所使用的氰化试剂为氰化钾、氰化钠或者三甲基氰基硅烷，使用的催化剂为三氯化铁、二氯化锡、四氯化锡或者二氯化锌，使用的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或者甲苯；步骤(3)化合物III加碱水解后得到化合物II：所使用的碱为氢氧化钾、氢氧化钠或者氢氧化锂，水解的反应介质为甲醇、乙醇、异丙醇、乙二醇、乙二醇二甲醚或者乙二醇单甲醚，反应温度为80-140℃。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1和R2均为甲基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)化合物V在卤素碳负离子交换后与丙酮加成得到化合物IV。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，卤素碳负离子交换所使用反应试剂为正丁基锂、仲丁基锂或者异丙基格式试剂，反应温度为-78℃或者-20℃～0℃。
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