[发明专利]一种氨己烯酸咀嚼片及其制备方法

说明书

本发明涉及氨己烯酸药物领域，特别涉及一种氨己烯酸咀嚼片及其制备方法。所述方法包括将处方量的活性成分和药学上可接受的载体进行湿法制粒，烘干，整粒从而得到氨己烯酸颗粒，然后进行压片，从而制得氨己烯酸咀嚼片。该咀嚼片可以通过口腔咀嚼或含吮而被慢慢服用，且口感好，可随时随地的服用不用水，服药方便，提高了药物顺应性；同时，与口服颗粒相比具有稳定性好，且生产、运输、携带方便的特点。

技术领域

本发明涉及氨己烯酸药物领域，特别涉及一种氨己烯酸咀嚼片的制备方法。

背景技术

氨己烯酸，化学名4-氨基-5-己烯酸，本品为GABA氨基转移酶的抑制剂，具有高度的选择性，抑制该酶，从而使得脑内的GABA浓度提高，产生抗癫痫的作用；对耐药性的部分发作型癫痫特别有效。主要用于防治癫痫小发作，为首选药物；对典型和复合型小发作疗效更好。在用其他药物治疗无效时使用本品亦常能取得良好疗效。尤其适用于儿童点头状癫痫和肌阵挛性癫痫。

Merrell Dow制药公司研制开发的不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T)的氨己烯酸，其制剂氨己烯酸片，于1989年在英国获得批准,(商品名：Sabril；中文商品名：喜保宁)，用于部分性及全身性癫痫发作的治疗。2009年8月21日，灵北制药有限公司宣布，FDA已批准Sabril(氨己烯酸)片剂和口服液上市；片剂规格500mg/片，粉剂规格500mg/包，作为婴儿痉挛治疗药和成人难治性癫痫局部复杂发作的辅助治疗药。

目前，氨己烯酸上市的剂型仅为普通口服片剂和口服颗粒剂，尚未出现咀嚼片。而普通的口服片剂，规格为500mg/片，片子规格太大，容易造成吞咽困难，尤其对癫痫患者和小儿患者用药更加不便；普通的颗粒剂需要溶于大量的水中才能服用，且贮藏期间还容易出现吸潮、结块等现象。

因此，有必要开发出一种氨己烯酸咀嚼片，以克服存在的上述问题。

发明内容

鉴于此，本发明提供了一种氨己烯酸咀嚼片，来改善氨己烯酸口服制剂服用不便的问题。该咀嚼片可以通过口腔咀嚼或含吮而被慢慢服用，且口感好，可随时随地的服用不用水，服药方便，提高了药物顺应性；同时，与口服颗粒相比具有稳定性好，且生产、运输、携带方便的特点。

具体来讲，本发明的一个方面提供了一种制备氨己烯酸咀嚼片的方法，包括将处方量的活性成分和药学上可接受的载体进行湿法制粒，烘干，整粒，从而得到氨己烯酸颗粒，接下来对所述氨己烯酸颗粒压片制得氨己烯酸咀嚼片；其中所述活性成分包括氨己烯酸；优选所述氨己烯酸在所述氨己烯酸咀嚼片中的质量百分含量为25％-70％；更优选所述氨己烯酸在所述氨己烯酸咀嚼片中的质量百分含量为40％-60％。

在一个具体实施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒径D90小于100μm。这里的氨己烯酸是在湿法制粒之前的原料。

在一个优选的具体实施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒径D90为10μm-100μm。这里的氨己烯酸是在湿法制粒之前的原料。

在一个更优选的具体实施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒径D90为30μm-60μm。这里的氨己烯酸是在湿法制粒之前的原料。

在一个具体实施方式中，通过将氨己烯酸进行微粉化处理，将其粒径控制在D90小于100μm，或者D50小于39μm，或者D10小于5μm的范围。