[发明专利]一种索拉非尼α-氨基丁酸盐及其制备方法有效
| 申请号： | 201610972532.0 | 申请日： | 2016-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN106699652B | 公开（公告）日： | 2020-11-13 |
| 发明（设计）人： | 龚俊波;秦宇佳;游伟;王静康;杨鹏;尹秋响;侯宝红;李晶 | 申请（专利权）人： | 天津大学;重庆药友制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 王丽 |
| 地址： | 300072 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 索拉非尼 氨基 丁酸 及其 制备 方法 | ||
1.一种索拉非尼α-氨基丁酸盐的晶体，其特征在于，其X-射线粉末衍射图谱以衍射角2θ表示在3.7±0.1、5.5±0.1、7.4±0.1、11.2±0.1、12.4±0.1、14.4±0.1、14.9±0.1、18.4±0.1、21.3±0.1、22.5±0.1、24.6±0.1、25.0±0.1、30.1±0.1度有特征峰，其差式扫描量热DSC图在203±2℃吸热特征峰。
2.如权利要求1所述晶体的制备方法，其特征在于，将索拉非尼、α-氨基丁酸、醇与水的混合溶剂混合，加热至30～80℃，进行反应结晶0.5～3h；然后将溶液冷却降温至-5～20℃使晶体充分析出；晶浆经过滤、干燥，得到索拉非尼α-氨基丁酸盐；所述的醇与水混合溶剂，醇类溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇或异丁醇中的一种或几种混合物；醇与水的体积比为20:1～1:10；所述的冷却结晶的降温速率为0.2～3℃/min。
3.如权利要求2所述晶体的制备方法，其特征在于，将索拉非尼加入至醇与水的混合溶剂中，加热至30～80℃，形成索拉非尼的醇水悬浮液；将α-氨基丁酸溶于醇与水的混合溶剂中，形成α-氨基丁酸的醇水溶液；然后将α-氨基丁酸的醇水溶液加入到索拉非尼的醇水悬浮液中，进行恒温悬浮反应结晶0.5～3h；然后将溶液冷却降温至-5～20℃使晶体充分析出；晶浆经过滤、干燥，得到索拉非尼α-氨基丁酸盐。
4.如权利要求3所述的方法，其特征是所述的索拉非尼与α-氨基丁酸的摩尔比为1:1～1:2。
5.如权利要求3所述的方法，其特征是所述的索拉非尼与醇水混合溶剂比例为0.04～0.25g/mL。
6.如权利要求4所述的方法，其特征是所述的索拉非尼与醇水混合溶剂的比例为0.05～0.50g/mL，α-氨基丁酸与醇水混合溶剂的比例为0.02～0.22g/mL。
7.如权利要求4所述的方法，其特征是所述的α-氨基丁酸的醇水溶液加入到索拉非尼的醇水悬浮液中的加入时间为0.25～1hr。
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