[发明专利]柠檬苦素化合物及其二聚体有效
| 申请号： | 201610975533.0 | 申请日： | 2016-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN107955060B | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 吴军;申丽 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;马莉华 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 柠檬苦素化合物 式( I ) 二聚体 柠檬苦素 式中 制备 | ||
1.一种柠檬苦素化合物，其结构如式(I)所示：
式中，R1、R2各自独立地为异丁酰基。
2.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：从红树植物Xylocarpus moluccensis的种子中提取得到所述化合物。
3.一种柠檬苦素二聚体，其结构如式(IIa)或(IIb)所示：
各式中，R1、R2各自独立地为异丁酰基。
4.一种如权利要求3所述的柠檬苦素二聚体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，在氧化剂存在下，将化合物(I)进行聚合反应，从而形成化合物(IIa)和化合物(IIb)；
各式中，R1、R2的定义如权利要求3中所述，
所述惰性溶剂选自下组：CH2Cl2、CH3CN、MeOH，EtOH、CHCl3、CH3COOCH2CH3、H2O，及其组合；
所述氧化剂选自下组：MnO2、Ag2O、FeCl3·6H2O、硝酸铈(IV)铵以及2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂和化合物(I)的当量比为1：1～1：2。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述聚合反应的温度为室温。
7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述聚合反应的时间为1-12小时。
8.如权利要求1所述的柠檬苦素化合物或如权利要求3所述的柠檬苦素二聚体的用途，其特征在于，用于制备治疗癌症或抑制癌症细胞生长的药物。
9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述癌症选自下组：黑色素瘤、胃癌、结肠直肠癌、肺癌、乳腺癌、及其组合。
10.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述癌症细胞选自下组：A375、AGS、HCT-8、HCT-8/T、A549、MDA-MB-231、SKBR3、MB453、MCF-7、MCF-7/ADR，及其组合。
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