[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的化合物在审
| 申请号： | 201611002636.5 | 申请日： | 2016-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN108066345A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 李华;陈捷;郑梦竹;栾姗姗 | 申请（专利权）人： | 武汉华杰世纪生物医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/546 | 分类号： | A61K31/546;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备抗肿瘤药物 氨基 治疗肿瘤疾病 抗肿瘤药物 抗肿瘤作用 氨基甲基 氮杂双环 可药用盐 硫甲基 羧甲基 苯基 四唑 乙酰 羧酸 应用 | ||
1.一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于含有化合物I——(6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸或其可药用盐作为活性成分。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，通过包括但不限于抑制肿瘤细胞中高表达的TOPK而发挥其抗肿瘤作用。
3.根据权利要求1~2所述的药物组合物，所述抗肿瘤范围包括但不限于宫颈癌、精原细胞瘤、睾丸淋巴瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、直肠癌、乳腺癌、皮肤鳞状细胞癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、甲状腺癌、和/或膀胱移行上皮癌、白血病。
4.根据权利要求1〜3任一项所述的药物组合物，其中还包含药用载体，并且实质上不包含化合物I以外的活性成分。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，所述药用载体为适用于制成口服、注射、吸入、粘膜给药或者局部给药剂型的载体。
6.化合物I——(6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸或其可药用盐在制备通过包括但不限于抑制肿瘤细胞中高表达的TOPK而抗肿瘤的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，所述抗肿瘤范围包括但不限于宫颈癌、精原细胞瘤、睾丸淋巴瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、直肠癌、乳腺癌、皮肤鳞状细胞癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、甲状腺癌和/或膀胱移行上皮癌、白血病。
8.根据权利要求6〜7任一项所述的应用，其中所述药物中还包含药用载体，并且实质上不包含化合物I以外的活性成分。
9.根据权利要求8所述的应用，所述药用载体为适用于制成口服、注射、吸入、粘膜给药或者局部给药剂型的载体。
10.一种通过包括但不限于抑制肿瘤细胞中高表达的TOPK而抗肿瘤的肿瘤疾病治疗方法，其特征在于对于需要治疗的对象投予(6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸或其可药用盐。
11.根据权利要求10所述的治疗方法，所述抗肿瘤范围包括但不限于宫颈癌、精原细胞瘤、睾丸淋巴瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、直肠癌、乳腺癌、皮肤鳞状细胞癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、甲状腺癌、和/或膀胱移行上皮癌、白血病。
12.根据权利要求10〜11任一项所述的治疗方法，化合物I的给药方式为经口、注射、吸入、粘膜给药或者局部给药。
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