[发明专利]含烟酸辣椒碱酯衍生物、制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201611008597.X | 申请日： | 2016-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN108069898B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 郑兴;姚旭;向梦辉;杨泽华;陈洪飞;龙进;刘倬;李书婷 | 申请（专利权）人： | 南华大学 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803;A61K31/455;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/10;A61P3/06;A61P1/14;A61P31/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 | 代理人： | 唐曙晖 |
| 地址： | 421001 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烟酸 辣椒 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种化合物，其具有通式Ia或通式Ib：
其中：
R1、R3、R4各自独立地是氢；R2为羟基或C1-C8烷氧基且排除甲氧基；R5为氢或卤素；R6、R7、R8各自独立地是氢；R9是C2-C12链烯基；
或是8-甲基-N-[(3-苄氧基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺、8-甲基-N-[(4-苄氧基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺、8-甲基-N-[(3-癸氧基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺或8-甲基-N-[(4-癸氧基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是选自下列这些中的一种或多种：
8-甲基-N-[(3-羟基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(4-羟基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(3-乙氧基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(4-乙氧基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(3-丙氧基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(4-丙氧基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(3-庚氧基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(4-庚氧基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(3-辛氧基-4-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(4-辛氧基-3-烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；
8-甲基-N-[(3-羟基-4-2’-氯烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺；或
8-甲基-N-[(4-羟基-3-2’-氯烟酸酯苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺。
3.根据权利要求1或2所述的具有通式Ia或通式Ib的化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：
步骤1：以下通式(a)的烟酸在溶剂中与氯化剂或酰氯化剂进行反应，
制得以下通式(b)的烟酰氯：
步骤2：通式(b)的烟酰氯与以下通式(c)或通式(d)的酰胺化合物在溶剂中进行反应，
制得通式(Ia)或通式(Ib)化合物：
或者
其中：
R1、R3、R4各自独立地是氢；R2为羟基或C1-C8烷氧基且排除甲氧基；R5为氢或卤素；R6、R7、R8各自独立地是氢；R9是C2-C12链烯基。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤1中使用的氯化剂或酰氯化剂选自于：三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、二氯亚砜、磺酰氯、氯气、硫酰氯SO2Cl2或光气COCl2。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，步骤1中还使用催化剂，该催化剂是DMF、三乙胺或吡啶中的一种或多种。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述催化剂是吡啶。
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