[发明专利]含烟酸辣椒碱酯衍生物、制备方法及其用途

说明书

本发明提供了一类具有结构通式I的含烟酸辣椒碱酯衍生物及其制造方法，及此类衍生物具有镇痛、抗肿瘤、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂、促进食欲、改善消化、抗菌杀虫、抗氧化、抗病毒方面的用途。

技术领域

本发明涉及一类含烟酸辣椒碱酯衍生物及其制造方法，及此类衍生物具有镇痛、抗肿瘤、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂、促进食欲、改善消化、抗菌杀虫、抗氧化、抗病毒方面的用途。

背景技术

辣椒碱是辣椒果实辣味成分中的一种主要活性成分，目前该类物质在化学工业中作为添加剂和医药工业中已得到广泛使用。辣椒碱具有镇痛、抗肿瘤、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂、促进食欲、改善消化、抗菌杀虫、抗氧化、抗病毒作用及对神经递质具有选择性等多种药理活性和药理作用。辣椒碱具有良好的镇痛作用，但由于辣椒碱的水溶性差，口服难以吸收且刺激性大，限制了它的应用。此外，进一步的研究发现辣椒碱在体内的活性不够高、吸收少、代谢快以及生物利用度低，进一步限制了它的应用。

发明内容

本发明提供具有通式Ia或通式Ib的化合物：

或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体，其中：

R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地是或选自氢、卤素、羟基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈酰基C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈链烯基、C₃-C₈环烷基、C₇-C₁₀芳烷基、苯基、氰基C₁-C₈烷基、硝基C₁-C₈烷基、羧基、卤代C₁-C₈烷基、单或多羟基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基硫代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基磺酰C₁-C₈烷基、C₁-C₈酰氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈酰基C₁-C₈烷基或磺酸基；