[发明专利]一类甲基甲胺盐酸盐的A晶型、制备及其应用有效
申请号: | 201611008732.0 | 申请日: | 2016-11-16 |
公开(公告)号: | CN108069891B | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | 金秋;刘飞;苏梅 | 申请(专利权)人: | 江苏柯菲平医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D207/48 | 分类号: | C07D207/48;A61K31/40;A61P1/00;A61P1/04 |
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地址: | 210000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 甲基 盐酸 晶型 制备 及其 应用 | ||
1.式I所示1-(5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺盐酸盐的A晶型化合物,其特征在于,所述A晶型化合物的X-射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为:11.78,14.40,18.23,21.67和24.35,2θ衍射角误差为0.2;
2.根据权利要求1所述的A晶型化合物,其特征在于使用辐射,其具有如图1所示的X-射线粉末衍射光谱图。
3.根据权利要求1所述的A晶型化合物,其特征在于DSC吸热转变在140±2℃。
4.根据权利要求3所述的A晶型化合物,其特征在于TG/DSC谱图如图2所示。
5.根据权利要求1所述的A晶型化合物,其特征在于红外吸收图谱在589、619、679、699、763、1077、1184、1248、1375、1470、1586、2707cm-1处有吸收峰。
6.根据权利要求5中所述A晶型化合物,其特征在于红外吸收图谱如图3所示。
7.一种制备权利要求1-6任一项所述A晶型化合物的方法,其特征在于:
(1)将1-(5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺溶于有机溶剂中,搅拌,
(2)滴加浓盐酸,滴毕搅拌0.5小时,搅拌下析出白色固体,继续搅拌1小时,
(3)过滤后,滤饼真空干燥后得 1-(5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺盐酸盐的A晶型样品。
8.根据权利要求7所述制备A晶型化合物的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈或其混合物。
9.根据权利要求1的A晶型化合物制造药物的用途,该药物用于治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症,并治疗由于胃酸过多而引起的相关疾病。
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