[发明专利]一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂及其制备方法在审
申请号: | 201611013910.9 | 申请日: | 2016-11-17 |
公开(公告)号: | CN106727297A | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | 陈立江;刘宇;李艺;赵京华 | 申请(专利权)人: | 辽宁大学 |
主分类号: | A61K9/10 | 分类号: | A61K9/10;A61K31/216;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/20;A61K47/32;A61K47/34;A61P29/00;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P39/06;A61P3/06 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人: | 胡洋 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 大黄 衍生物 纳米 混悬剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂,其特征在于由稳定剂和大黄酸酯衍生物组成,所述大黄酸酯衍生物为化合物A或化合物B,化合物A的结构式(Ⅱ)和化合物B的结构式(Ⅲ)如下所示:
2.如权利要求1所述的一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂,其特征在于,按重量百分比计算,包含1.8%-76%的大黄酸酯衍生物,5%-66%的稳定剂。
3.如权利要求1-2任一所述的一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂,其特征在于,所述稳定剂为泊洛沙姆、磷脂、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮PVP、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或两种以上组合。
4.如权利要求3所述的一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂,其特征在于,所述稳定剂为泊洛沙姆和磷脂复配,且二者的重量比为1:5~5:1。
5.如权利要求4所述的一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂,其特征在于,所述泊洛沙姆的型号为F68,F87,F108或F127。
6.如权利要求4所述的一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂,其特征在于,所述磷脂为大豆卵磷脂,蛋黄卵磷脂或氢化大豆磷脂。
7.一种如权利要求1-6任一所述的大黄酸酯衍生物纳米混悬剂的制备方法,其特征在于,步骤如下:
1)将大黄酸酯衍生物溶于有机溶剂中,得有机相;
2)将稳定剂溶于去离子水中,得到水相;
3)在冰水浴中,将有机相缓慢的滴加到水相中,搅拌10~30min,得到初混悬液;
4)在10000~20000转速下剪切1~5min进行预分散;
5)预分散后的混悬液经微射流在6900~14000psi压力下均质2~25次,最后得到大黄酸酯衍生物纳米混悬剂。
8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,步骤1)的有机溶剂为乙醇,二氯甲烷,乙酸乙酯,二甲基甲酰胺DMF或二甲基亚砜DMSO。
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