[发明专利]1-氮杂双环[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611025265.2 | 申请日： | 2016-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN108069956B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 顾建辉;甘侠;王国平 | 申请（专利权）人： | 扬州奥锐特药业有限公司;奥锐特药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 225127*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂双环 苯基 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种芜地溴铵化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（a）4-苯甲酰基哌啶化合物2与2-溴乙醇在三乙胺的作用下得到羟基取代化合物，二氯亚砜卤代后得1-(2-氯乙基)-4-苯甲酰基哌啶化合物3；
；
（b）1-(2-氯乙基)-4-苯甲酰基哌啶化合物3于四氢呋喃中，在叔丁醇钾存在下，关环得1-氮杂双环[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物1，所述1-(2-氯乙基)-4-苯甲酰基哌啶化合物3与碱的当量比为1:1-3；反应时间为10h；反应温度为40℃；
；
（c）1-氮杂双环[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物1在甲苯中与苯基溴化镁加热回流2h，加成得1-氮杂双环[2,2,2]辛-4-基-1,1-二苯基甲醇，化合物4，化合物1与苯基溴化镁的摩尔比为1:1-3：
；
（d）1-氮杂双环[2,2,2]辛-4-基-1,1-二苯基甲醇4与苄基2-溴乙醚季铵盐化反应得到芜地溴铵，化合物5：
。
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