[发明专利]含有替格瑞洛的固体组合物及其制备方法

权利要求书

1.如权利要求书1所述的含有替格瑞洛的固体组合物，其重量百分的组分为：替格瑞洛10%~60%、稀释剂30%~80%、粘合剂1%~10%、崩解剂2%~8%、和润滑剂0.5%~5%；其中，所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素。

2.根据权利要求书1的固体组合物，其中，替格瑞洛20%~50%、稀释剂40%~70%、粘合剂2%~6%、崩解剂2%~6%、和润滑剂0.5%~3%。

3.如权利要求书1或2中任一项所述的固体组合物，其中所述的稀释剂选自甘露醇200SD、微晶纤维素PH101、淀粉、糖粉、二水合磷酸氢钙、预胶化淀粉；优选地，为甘露醇200SD、二水合磷酸氢钙和微晶纤维素PH101。

4.如权利要求书1或2中任一项所述的固体组合物，其中所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠；优选地，为羧甲淀粉钠。

5.如权利要求书1或2中任一项所述的固体组合物，其中所述的润滑剂选自硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、滑石粉、微粉硅胶；优选地，为硬脂酸镁。

6.含有替格瑞洛的固体组合物，其重量百分的组分为：替格瑞洛20%~40%、稀释剂50%~70%、羟丙甲纤维素2%~4%、羧甲淀粉钠2%~5%、硬脂酸镁1%~2%。

7.权利要求书1所述含有替格瑞洛的固体组合物的制备方法，包括以下步骤：

（1）将替格瑞洛气流粉碎，用马尔文粒度测定仪测定粒度（湿法，D90＜50μm），得到微粉化的替格瑞洛；

（2）按重量比例，将微粉化的替格瑞洛、稀释剂、崩解剂于混合机中，低速搅拌混合5~10分钟，得干混粉；

（3）在低速搅拌下将纯化水加入干混粉中，制软材；将软材用摇摆颗粒机（16目尼龙筛网）制粒，得湿颗粒；

（4）将湿颗粒在50~60℃条件下进行干燥，干燥结束将颗粒粉碎过40目筛，得中间产品1；

（5）将中间产品1和重量比例的润滑剂加入混合机混合15~20分钟，得中间产品2；

（6）将中间产品2进行压片，控制片子硬度7~10kg，得替格瑞洛素片。