[发明专利]2-((3-(4-氰基萘-1-基)吡啶-4-基)硫基)-2-甲基丙酸钠盐的晶型有效
| 申请号： | 201611033060.9 | 申请日： | 2016-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN106748987B | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 李志朋;王珺;宋立明 | 申请（专利权）人： | 昆药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/70 | 分类号： | C07D213/70;A61K31/4418;A61P19/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 650106 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基丙酸钠 氰基萘 晶型 硫基 制备 发明制备工艺 药物化学领域 高尿酸血症 晶型纯度 尿酸排泄 可用 治疗 | ||
1.2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸钠盐晶型，其特征在于，其衍射图谱在2theta 值为5.1°±0.2°、7.1° ±0.2°、10.1° ±0.2°、13.0° ±0.2°、13.7°±0.2°、15.4° ±0.2°、15.6° ±0.2°、16.9° ±0.2°和26.7° ±0.2°处具有特征峰；其差示扫描量热分析曲线在77.9℃、116.1℃、140.2℃、160.6℃、177.1℃、192.6℃、210.8℃处有吸热峰。
2.根据权利要求1所述晶型，其特征在于，其热重分析曲线在加热至116.0℃时失重5.2%，加热至271.0℃时失重12.9%，其加热至459.0℃时失重72.1%，加热至700.0℃时失重88.7%。
3.权利要求1所述的2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸钠盐晶型的制备方法，其特征在于，将2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸溶解于溶剂中，室温条件下加碱搅拌，收集固体。
4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述溶剂为有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂，所述有机溶剂为二甲基亚砜、四氢呋喃、甲醇、乙醇、二氧六环或乙腈中的至少一种。
5.根据权利要求3 所述制备方法，其特征在于，按g/ml计，所述2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸与溶剂的质量体积比为1:5~1:30。
6.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钠、甲醇钠、碳酸钠、磷酸钠和叔丁醇钠中的至少一种。
7.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述碱与2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸的摩尔比为1.2:1~2:1。
8.权利要求1所述的2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸钠盐晶型在制备治疗高尿酸血症的药物中的应用。
9.一种治疗高尿酸血症的药物制剂，其特征在于，包括权利要求1所述2-((3-(4-氰基萘-1-基) 吡啶-4-基) 硫基)-2-甲基丙酸钠盐晶型。
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