[发明专利]一种罗红霉素化合物及其制备方法、药物组合物

权利要求书

1.一种罗红霉素化合物，其特征在于，所述罗红霉素化合物为罗红霉素三水合物，其分子式为：C₄₁H₇₆N₂O₁₅·3H₂O，其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在2.407°、2.822°、4.415°、4.952°、5.899°、6.692°、7.832°、10.606°、11.381°、15.372°、17.519°、22.796°、30.536°、32.329°、36.190°、36.562°处显示有特征衍射峰。

2.如权利要求1所述的罗红霉素化合物，其特征在于，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

3.如权利要求1所述的罗红霉素化合物，其特征在于，所述罗红霉素化合物的熔点为125～128℃。

4.一种权利要求1～3任一所述的罗红霉素化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体步骤为：

(1)称取处方量的罗红霉素粗品进行研磨，过80～120目筛，加入到有机溶剂1中，升温至60～80℃，搅拌使全部溶解；所述有机溶剂1为二甲基亚砜、水、乙酸乙酯、甲乙酮的混合溶液，二甲基亚砜、水、乙酸乙酯、甲乙酮的体积比为3～5：1：0.5～1：1～3；

(2)降温至-5～5℃，静置析晶，养晶8～12小时；

(3)过滤，洗涤，真空干燥，得到罗红霉素化合物。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的有机溶剂1的体积为罗红霉素粗品重量的8～12倍；升温的速度为6～8℃/min；搅拌速度为120～240r/min，搅拌时间为0.5～1.5小时；步骤(2)所述的降温速度为0.5～2.5℃/min。

6.一种含有权利要求1～3任一所述的罗红霉素化合物的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为含有罗红霉素三水合物晶体和盐酸氨溴索的复方片剂；制成1000片该复方片剂包括如下组成：

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，制成1000片该复方片剂包括如下组成：

8.一种权利要求6或7任一项所述的复方片剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)分别对盐酸氨溴索、罗红霉素、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素过100目筛，淀粉、羧甲淀粉钠过120目筛备用；

(2)取处方量的盐酸氨溴索、罗红霉素晶体、淀粉、微晶纤维素以及低取代羟丙纤维素依次加入湿法混合制粒机中，设置搅拌转速60rpm，干混时间10min，开启干混，干混结束后，设置搅拌转速60rpm、制粒湿混时间3min、切刀转速1200rpm、切割时间2min，加入95％乙醇溶液适量，开启切割，切割结束，停机检查软材情况；

(3)将步骤(2)所得软材制粒、干燥、整粒，加入处方量的羧甲淀粉钠和硬脂酸镁，混匀后，压片；

(4)步骤(3)压好的基片包衣，即得罗红霉素盐酸氨溴索复方片剂。