[发明专利]一类新型溴酚氨基硫脲类化合物及其制备和药物与用途

权利要求书

1.一类溴酚氨基硫脲类化合物，其特征是，具有下述结构通式：

结构通式中的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆分别为H，Br，OH，OCH₃，苯基中的一种；

所述溴酚氨基硫脲化合物为溴酚氨基硫脲化合物II -IV中的一种，

化合物II中R₁、R₂和R₅为Br，R₃和R₄为OCH₃， R₆为H；

化合物III中R₁和R₂为Br，R₃和R₄为OH，R₅为H，R₆为苯基；

化合物IV中R₁和R₂为Br，R₃和R₄为OH，R₅和R₆为H。

2.一种权利要求1所述溴酚氨基硫脲化合物的应用，其特征在于：

所述溴酚氨基硫脲化合物、溴酚氨基硫脲化合物的药物学上可接受的盐及溴酚氨基硫脲化合物的化学等价物中的一种或二种以上具有抗肿瘤活性，所述溴酚氨基硫脲化合物、溴酚氨基硫脲化合物的药物学上可接受的盐及溴酚氨基硫脲化合物的化学等价物中的一种或二种以上混合作为活性成份在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。

3.按照权利要求2所述的应用，其特征在于：

所述溴酚氨基硫脲化合物、溴酚氨基硫脲化合物的药物学上可接受的盐及溴酚氨基硫脲化合物的化学等价物中的一种或二种以上混合可与医药上可接受的药物载体混合可制成治疗肿瘤的片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、丸剂或注射剂，但不局限于以上剂型。

4.按照权利要求2或3所述的应用，其特征在于：

所述肿瘤为肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肠癌、前列腺癌中的一种或二种以上。

5.一种预防和/或治疗肿瘤的药物，所述药物包括权利要求1所述的溴酚氨基硫脲化合物，其特征在于：溴酚氨基硫脲化合物、溴酚氨基硫脲化合物的药物学上可接受的盐及溴酚氨基硫脲化合物的化学等价物中的一种或二种以上可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用；该药物组合物含有0.1 – 99%的所述溴酚氨基硫脲化合物、溴酚氨基硫脲化合物的药物学上可接受的盐及溴酚氨基硫脲化合物的化学等价物中的一种或二种以上，其余为药物学上可接受的药用载体和/或赋形剂。

6.按照权利要求5所述的药物，其特征在于：

该药物组合物含有0.5 – 90%的所述溴酚氨基硫脲化合物、溴酚氨基硫脲化合物的药物学上可接受的盐及溴酚氨基硫脲化合物的化学等价物中的一种或二种以上。

7.一种权利要求1所述的溴酚氨基硫脲化合物的制备方法，其特征在于：

称取10mmol取代苯甲醛和11-15mmol氨基硫脲或N取代氨基硫脲置于反应瓶中，再加入20-30mL95%的乙醇搅拌均匀后，滴加1-2mL冰醋酸，然后65-70℃回流搅拌8-10小时，减压蒸除大部分乙醇后加入20-30毫升温度为-10-0℃冰水，过滤得沉淀，20-40mL，分三次冰水洗沉淀，乙醇重结晶得到溴酚氨基硫脲化合物II-IV。