[发明专利]5-溴尿嘧啶的制备方法有效
| 申请号： | 201611073877.9 | 申请日： | 2016-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN108117524B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 马庆童;单晓燕;陈旭东;陈雨 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D239/553 | 分类号： | C07D239/553 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 制备 方法 | ||
1.一种5-溴尿嘧啶的制备方法，其特征在于，包含以下步骤，在酸或酸/酸酐的作用下，将尿嘧啶与溴化试剂进行反应，即可；所述溴化试剂为1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲；所述酸/酸酐是指酸和酸酐的混合物；所述酸或酸/酸酐中的酸均为有机酸；所述酸酐为有机酸酸酐；所述溴化试剂的摩尔用量为尿嘧啶摩尔用量的0.6～1.2；所述的有机酸为醋酸；所述的酸/酸酐中的酸酐为醋酸酐；
所述尿嘧啶与所述酸的用量比为0.8mol/L～1mol/L；或所述尿嘧啶与所述酸/酸酐的用量比为0.8mol/L～1mol/L；
所述酸/酸酐中，所述酸/酸酐中的所述酸和所述酸酐的摩尔用量比例为1/18～1/8；
所述反应的温度为25℃～70℃；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述尿嘧啶与所述酸的用量比为0.811mol/L；和/或，所述尿嘧啶与所述酸/酸酐的用量比为0.811mol/L。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酸/酸酐中，所述酸/酸酐中的所述酸和所述酸酐的摩尔用量比例为1/15～1/10。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为50℃～60℃。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间采用HPLC、TLC或NMR进行监控。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将所述反应结束后进行后处理；所述后处理包括稀释、抽滤及干燥。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院，未经上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201611073877.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
