[发明专利]一种恶唑连苯基衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备2-溴-4-(4-(环氧乙烷-2-基甲基)苯基)恶唑的制备方法，以2-溴-1-(4-(环氧乙烷-2-基甲基)苯基)乙酮为起始原料，经过水解、酯化、关环、溴化得到目标产物5，合成路线如下，

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

(1)以2-溴-1-(4-(环氧乙烷-2-基甲基)苯基)乙酮为起始原料，经过水解反应得到2；

(2)把2进行酯化反应，得到3；

(3)把3进行关环反应得到4；

(4)把4进行溴化反应得到5；

3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的水解反应制备化合物2所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、氨基锂、二异丙基氨基锂、叔丁基锂、正丁基锂中的一种或几种的混合物；所述的酯化反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混合物；所述的溴化反应制备化合物5所用的试剂选自溴化氢、三溴氧磷、三溴化磷、二溴海因中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的水解反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的酯化反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三氯氧磷、氯化亚砜、醋酸、丙酸中的一种或几种的混合物；所述的溴化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三溴氧磷中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的水解反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的酯化反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物4所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的溴化反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的水解反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的酯化反应制备化合物3所用的温度是0℃；所述的关环反应制备化合物4所用的温度是溶剂的回流温度；所述的溴化反应制备化合物5所用的温度是溶剂的回流温度。