[发明专利]一种奥希替尼中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201611077093.3 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN108129342A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张现毅;姜有鱼;王崇;高红军;车大庆 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/43 | 分类号： | C07C233/43;C07C231/12;C07C217/84;C07C213/02;C07D403/04 |
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| 地址： | 310051 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 芳基 优选 制备 化合物水解 制备化合物 缩合反应 药物合成 | ||
1.一种奥希替尼中间体，式C化合物，结构式如下：
其中，R为烷基或芳基，R1为烷基。
2.权利要求1中的式C化合物，其特征在于，R为烷基或芳基，R1为甲基。
3.一种奥希替尼中间体式C化合物的制备方法，其特征在于，由式B化合物与N,N,N-三甲基乙二胺经亲核取代反应制备，
其中，R，R1的定义与权利要求1中的相同。
4.根据权利要求3中的制备方法，其特征在于，所述式B化合物由式A化合物与酰氯化合物反应制备，
其中，R，R1的定义与权利要求1中的相同。
5.一种式F化合物的制备方法，其特征在于，由式C化合物经水解后，生成式D化合物，式D化合物与式E化合物在酸性催化剂下经缩合反应制备化合物F，
其中，R，R1的定义与权利要求1中的相同。
6.一种式D化合物的制备方法，其特征在于，由式C化合物经水解后制备，
其中，R，R1的定义与权利要求1中的相同。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，制备得到的式D化合物进一步与E化合物在酸性催化剂存在下，发生缩合反应制备化合物F，
其中，R1的定义与权利要求1中的相同。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在亲核取代反应中加入碱。
9.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述水解试剂为碱性化合物。
10.根据权利要求5或7所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为25℃～200℃。
11.根据权利要求5或7所述的制备方法，其特征在于，所述酸性催化剂为质子酸或Lewis酸。
12.根据权利要求5或7所述的制备方法，其特征在于，所述酸性催化剂为硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、氯化锌、三氯化铝。
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