[发明专利]一种右兰索拉唑单晶及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201611117815.3 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN108164507A | 公开（公告）日： | 2018-06-15 |
| 发明（设计）人： | 郑志超;李灵君;梅林雨;王杏林;杨志强;宋丽明;张赫然;王彦竹;张坤 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04 |
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| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 右兰索拉唑 晶胞 制备 糜烂性胃食管反流 糜烂性食道炎 三氟乙氧基 药物组合物 苯并咪唑 单晶晶体 单斜晶系 晶胞参数 晶体制备 亚磺酰基 空间群 胃灼热 吡啶基 单晶 与非 治疗 | ||
1.一种(R)-2-[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑单晶晶体，其中，所述晶体含水量小于0.1％。
2.如权利要求1所述的晶体，所述晶体为单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为:α＝90°，β＝103.32(3)°，γ＝90°，晶胞体积晶胞内分子数Z＝4。
3.如权利要求1-2任一项所述的晶体，其中，所述晶体为分子量为369.36，尺寸为0.20×0.18×0.12mm，密度为1.494mg/m3，F(000)＝760.0。
4.一种如权利要求1-3任一项所述晶体的制备方法，其中所述方法包括将右兰索拉唑用甲基叔丁基醚打浆洗涤、过滤，固体溶于丙酮中，加热搅拌，脱色，过滤后滤液减压浓缩，向其中加入二氯甲烷，低温下静置析晶，得到所述的晶体。
5.如权利要求4所述的制备方法，其中右兰索拉唑的重量与丙酮体积之比为lg:25mL。
6.如权利要求4-5任一项所述的制备方法，其中加热温度在45℃。
7.如权利要求4-6任一项所述的制备方法，其中右兰索拉唑的重量与二氯甲烷体积之比为lg:10-20mL，优选1g:15mL。
8.如权利要求4-7任一项所述的制备方法，其中析晶温度在13-17℃，优选15℃。
9.如权利要求1-3任一项所述的晶体制备用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎的药物。
10.一种药物组合物，其包含如权利要求1-3任一项所述的晶体。
11.如权利要求10所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的辅料。
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