[发明专利]一种维格列汀胶囊及其制备方法

说明书

本发明提供一种维格列汀胶囊及其制备方法。本发明维格列汀胶囊由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、填充剂200‑400重量份、崩解剂6‑10重量份和润滑剂10‑15重量份。本发明制备维格列汀胶囊的生产工艺设计合理，操作简便，生产成本低，可满足大生产的要求。

技术领域

本发明提供一种维格列汀胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

维格列汀(vildagliptin)是IV型二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂，诺华公司原研，2007年上市。化学名1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-4抑制剂。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。

维格列汀目前已有片剂上市，由于维格列汀本身溶解性差，为了满足临床应用的需求，还需要溶出更好，稳定性更高的胶囊处方。中国专利CN105853387A公开了一种维格列汀胶囊，然而，其存在崩解速度慢、溶出率低、稳定性不足的问题。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种维格列汀胶囊及其制备方法。

本发明的第一目的在于提供一种维格列汀胶囊，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、填充剂200-400重量份、崩解剂6-10重量份和润滑剂10-15重量份。

优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物。

优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素以重量比1:1-2(优选1:1.2)的混合物。

优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

作为理想的技术方案，本发明所述的维格列汀胶囊由以下组分制备而成：

作为更优选的实施方案，本发明所述的维格列汀胶囊由以下组分制备而成：

本发明的另一目的在于提供了所述维格列汀胶囊的制备方法，所述方法包括以下步骤：

1)将所述维格列汀过90-110目筛(优选100目筛)，备用；

2)将所述填充剂及所述崩解剂分别过70-90目筛(优选80目筛)，备用；

3)将处方量的步骤1)制得的所述维格列汀与步骤2)制得的所述填充剂及所述崩解剂混合均匀，再加入所述润滑剂，混合均匀，得到混合物。

4)将步骤3)制得的混合物灌装于空胶囊壳中，锁口，即得所述维格列汀胶囊。

本发明所述维格列汀胶囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带；上述制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。

具体而言，本发明所提供技术方案的优点包括如下几个方面：

1、本发明处方合理，所得维格列汀胶囊的溶出、稳定性均优于现有技术。

2、本发明处方不含表面活性剂，成本低、安全性高。

3、本发明生产工艺设计合理，操作简便，可满足大生产的要求。

4、本发明不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。

具体实施方式