[发明专利]一种来氟米特胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种来氟米特胶囊剂及其制备方法，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：来氟米特5‑15份、填充剂60‑80份、崩解剂8‑15份、助流剂3‑8份和润滑剂1‑5份。所述胶囊剂通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。本发明处方设计合理，制备工艺简单，产品质量稳定可靠，生物利用度高，极具市场开发前景。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体地说，涉及一种来氟米特胶囊剂及其制备方法。

背景技术

来氟米特，英文名称Leflunomide。来氟米特是一个具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。功用作用：体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物而产生。用于治疗成人活动性类风湿关节炎。

来氟米特目前有片剂上市，制剂质量仍有待改善，为了满足临床应用的需求，需要溶出更好、质量更稳定的处方。

发明内容

本发明的目的是提供一种溶出度高、质量稳定的来氟米特胶囊剂及其制备方法。

为了实现本发明目的，本发明的一种来氟米特胶囊剂，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：活性成分来氟米特5-15份、填充剂60-80份、崩解剂8-15份、助流剂3-8份和润滑剂1-5份。

优选地，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。更优选地，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为2：4-6。进一步优选2：5。本发明中，微晶纤维素可选择型号PH302或PH101。

优选地，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠。

优选地，所述助流剂为胶体二氧化硅。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

所述胶囊剂由如下重量百分比的物质组成(制剂处方)：来氟米特10％、一水乳糖20％、微晶纤维素50％、羧甲基淀粉钠12％、胶体二氧化硅5％和硬脂酸镁3％。

本发明的来氟米特胶囊剂，可按照如下方法制备得到，通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。

具体方法包括以下步骤：

(1)预处理：将来氟米特原料药微粉化处理，所有辅料均过80目筛网，备用；

(2)预混：按比例称取来氟米特、一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、胶体二氧化硅，混合，得到预混料；

(3)总混：向上述预混料中加入硬脂酸镁混合；

(4)灌装：将最终的混合物料填充于明胶胶囊壳中，即得成品。

本发明具有以下优点：

(一)本发明处方合理，崩解迅速、溶出、稳定性均优于现有技术。

(二)本发明处方不含表面活性剂，辅料种类少，成本低、安全性高。

(三)本发明生产工艺简单，无需制粒、过筛、干燥、整粒及中间抽样检测等工序，节约时间和能源，最明显的优势在于其经济性。

(四)本发明不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所用原料均为市售商品。

以下实施例按照中国药典2010年版二部附录XC溶出度测定第二法进行溶出度检测。

实施例1来氟米特胶囊剂及其制备方法

来氟米特胶囊剂处方见表1。