[发明专利]一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：琥珀酸普芦卡必利0.5‑2份、填充剂70‑80份、崩解剂10‑20份、助流剂4‑8份和助流剂2‑5份。所述胶囊剂通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。本发明处方设计合理，制备工艺简单，产品质量稳定可靠，生物利用度高，极具市场开发前景。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体地说，涉及一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法。

背景技术

琥珀酸普芦卡必利，英文名称Prucalopride Succinate，化学名：4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐，分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O₃·C₄H₆O₄，分子量：485.96。用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。

琥珀酸普芦卡必利目前有片剂上市，制剂质量仍有待改善，为了满足临床应用的需求，需要溶出更好、质量更稳定的处方。

发明内容

本发明的目的是提供一种溶出度高、质量稳定的琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法。

为了实现本发明目的，本发明的一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：活性成分琥珀酸普芦卡必利0.5-2份、填充剂70-80份、崩解剂10-20份、助流剂4-8份和助流剂2-5份。

优选地，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。更优选地，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为1：1-3。进一步优选1：2。本发明中，微晶纤维素可选择型号PH302或PH101。

优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

优选地，所述助流剂为胶体二氧化硅。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

所述胶囊剂由如下重量百分比的物质组成(制剂处方)：琥珀酸普芦卡必利1％、一水乳糖25％、微晶纤维素50％、交联羧甲基纤维素钠15％、胶体二氧化硅6％和硬脂酸镁3％。

本发明的琥珀酸普芦卡必利胶囊剂，可按照如下方法制备得到，通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。

具体方法包括以下步骤：

(1)预处理：将琥珀酸普芦卡必利原料药微粉化处理，所有辅料均过80目筛网，备用；

(2)预混：按比例称取琥珀酸普芦卡必利、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅，混合，得到预混料；

(3)总混：向上述预混料中加入硬脂酸镁混合；

(4)灌装：将最终的混合物料填充于明胶胶囊壳中，即得成品。

本发明具有以下优点：

(一)本发明处方合理，崩解迅速、溶出、稳定性均优于现有技术。

(二)本发明处方不含表面活性剂，辅料种类少，成本低、安全性高。

(三)本发明生产工艺简单，无需制粒、过筛、干燥、整粒及中间抽样检测等工序，节约时间和能源，最明显的优势在于其经济性。

(四)本发明不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所用原料均为市售商品。