[发明专利]一种磷酸西格列汀片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种磷酸西格列汀片剂，由包括如下重量份的组分制备而成：磷酸西格列汀48～52份，崩解剂10～30份，填充剂200～400份，粘合剂1～5份，助流剂3～5份，润滑剂1～5份。本发明片剂制备步骤简单，采用湿法制粒，对设备辅料要求较低，成本较低。且本发明的片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持良好的稳定性。

技术领域

本发明涉及一种磷酸西格列汀片剂及其制备方法。属于药物制剂技术领域。

背景技术

磷酸西格列汀(sitagliptin phosphate)，化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。

磷酸西格列汀是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。磷酸西格列汀主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。

发明内容

本发明的目的是提供一种磷酸西格列汀片剂，由包括如下重量份的组分制备而成：磷酸西格列汀48～52份，崩解剂10～30份，填充剂200～400份，粘合剂1～5份，助流剂3～5份，润滑剂1～5份。

所述磷酸西格列汀的重量份以其中的有效成分以西格列汀来计。

优选的，所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。

优选的，所述填充剂为微晶纤维素和一水乳糖的混合物。

优选的，所述微晶纤维素和一水乳糖的质量比为1:1-3。

优选的，所述粘合剂为羟丙甲基纤维素。

在制备的过程中，将羟丙甲基纤维素制备成3％的水溶液。

优选的，所述助流剂为胶体二氧化硅。

优选的，所述润滑剂为硬脂酸镁。

优选的，本发明所述的磷酸西格列汀片剂，由包括如下重量份的组分制备而成：

进一步优选，本发明所述的磷酸西格列汀片剂，，由包括如下重量份的组分制备而成：

本发明的另一目的是保护本发明所述的磷酸西格列汀片剂的制备方法，包括如下步骤：

1)混合磷酸西格列汀、填充剂、1/2配方量的崩解剂；

2)加入粘合剂的溶液进行制粒，干燥；

3)加入剩余配方量的崩解剂、以及助流剂和润滑剂，进行混合，以形成混合物；

4)压片；

5)用欧巴代包衣，制得包衣片剂。

所述粘合剂为3(w/v)％羟丙甲基纤维素水溶液。

本发明所述的片剂具有如下有益效果：

1、本发明片剂制备步骤简单，采用湿法制粒，对设备辅料要求较低，降低了成本。

2、本发明片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1

本实施例涉及一种磷酸西格列汀片剂，由包括如下质量份的原料制备而成(以每片含原辅料计)：