[发明专利]葡萄糖苷的二环衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201611142602.6 | 申请日： | 2016-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN108218928B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 翟建国;何阳;朱英杰;周宜遂;马红敏;宋萌 | 申请（专利权）人： | 华润双鹤药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H9/06 | 分类号： | C07H9/06;A61K31/7056;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/10;A61P9/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 苏红梅 |
| 地址： | 100102 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 葡萄 糖苷 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1为氟；
R2选自氢、-OR、-NRR’和-SR；
R3选自C1-6烷基；
当R2为-OR时，R独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6脂杂环基；
当R2为-NRR’时，R和R’各自独立地选自C1-4烷基；
当R2为-SR时，R独立地选自C1-4烷基。
2.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1为氯；
R2选自C1-4烷基、-OR、-NRR’和-SR；
R3选自未被取代或被1个羟基取代的C1-4烷基；
当R2为-OR时，R独立地选自C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6脂杂环基；
当R2为-NRR’时，R和R’各自独立地选自C1-2烷基；
当R2为-SR时，R独立地选自C1-2烷基。
3.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1为甲基；
R2选自-OR、-NRR’和-SR；
R3选自C1-4烷基；
R和R’各自独立地选自C1-2烷基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R2选自氢、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙氧基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、四氢呋喃基氧基、吡咯烷基氧基、二甲胺基、二乙胺基、甲硫基、乙硫基和异丙基硫基。
5.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R2选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、四氢呋喃基氧基、吡咯烷基氧基、二甲胺基、二乙胺基、甲硫基和乙硫基。
6.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R2选自甲氧基、乙氧基、二甲胺基、二乙胺基、甲硫基和乙硫基。
7.权利要求1-6任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R3选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基和异丁基。
8.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3选自羟甲基和羟乙基。
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