[发明专利]青蒿琥酯衍生物、其制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201611147851.4 | 申请日： | 2016-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN106588950B | 公开（公告）日： | 2018-05-08 |
| 发明（设计）人： | 宋立明;黄照昌;曾涛;刘一丹;李鹏辉 | 申请（专利权）人： | 昆药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 650106 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青蒿 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.式(I)所示的化合物：
2.式(I)所示的化合物的制备方法，包括：
青蒿琥酯与精氨酸发生酰胺化反应，得到(I)所示的化合物：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括：
a)青蒿琥酯与N-羟基琥珀酰亚胺在缩合试剂条件下，经酰胺化反应，生成中间产物；
b)碱性条件下，所述中间产物与精氨酸发生取代反应，得到式(I)所示的化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)中，所述酰胺化反应的温度为25～35℃，时间为6h～12h。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)中，所述取代反应的温度为30～40℃，时间为7h～12h。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)中，所述青蒿琥酯与N-羟基琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.2～2.0。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)中，所述碱性条件采用的碱为N，N二异丙基乙胺，所述N，N二异丙基乙胺与青蒿琥酯的摩尔比为0.3～0.6:1。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)中，所述缩合试剂为EDC盐酸盐；
所述步骤b)中，所述碱性条件采用的碱为N，N二异丙基乙胺。
9.式(I)所示的化合物在制备治疗自身免疫系统疾病药物中的应用：
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述自身免疫系统疾病选自类风湿性关节炎或银屑病。
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