[发明专利]一种新型氟硼酸类化合物的放射性标记方法有效
申请号: | 201611161363.9 | 申请日: | 2016-12-15 |
公开(公告)号: | CN106632439B | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | 胡硕;周明;唐永祥;陈登明;龙婷婷;李玉来;李建;杨能安 | 申请(专利权)人: | 中南大学湘雅医院 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07B59/00 |
代理公司: | 长沙星耀专利事务所(普通合伙) 43205 | 代理人: | 姜芳蕊 |
地址: | 410008 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类化合物 氟硼酸 离子交换反应 放射性标记 氯化钠溶液 浓缩 淋洗 盐酸 柠檬酸缓冲液 阴离子交换柱 回旋加速器 磷酸氢二钠 安全系数 氨基聚醚 淬灭反应 管道传输 去离子水 乙醇溶液 有机物 反应瓶 中酸性 柱纯化 注射液 质子 吹干 滴入 收率 洗脱 乙腈 捕获 残留 保证 检查 | ||
1.一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
(1)采用质子回旋加速器进行18O(p,n)18F反应生成18F-;
(2)将步骤(1)中所述18F-经管道传输至阴离子交换柱QMA上,同时被所述QMA捕获;
(3)开启氮气阀V1,步骤(2)中所述QMA经N2吹干后,用pH=2、浓度为0.01mol/L的盐酸氯化钠溶液0.5mL将所述18F-淋洗至反应瓶中;
(4)在90℃的加热条件下,将浓度为500mmol/L的[19F]氟硼酸类化合物的乙醇溶液0.02mL与步骤(3)中所述淋洗后的18F-进行离子反应;20min后开启氮气阀V2,在N2保护下向上述离子交换反应体系中加入去离子水5mL进行淬灭反应;
(5)将步骤(4)中所述淬灭反应后的体系直接过中性Al2O3柱纯化后滴入装有pH=7的5mL磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液的反应瓶中,滤液即为[18F]氟硼酸类化合物溶液,然后将所述[18F]氟硼酸类化合物溶液进行质控分析;所述的氟硼酸类化合物为苯丙氟硼酸。
2.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(1)中所述的质子回旋加速器包括GE公司Qilin医用质子回旋加速器,所述加速器束流为30μA,轰击时间为10min。
3.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(2)中所述的18F-放射性活度为150-200mCi。
4.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(3)中所述的QMA残留18F-放射性活度为2.0-3.0mCi。
5.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(4)中所述的[19F]氟硼酸类化合物与所述的18F-通过离子交换与硼原子共价键连接。
6.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(4)中所述的[19F]氟硼酸类化合物包含硼原子上连有一个、两个或者三个氟原子的化合物。
7.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(5)中所述的[18F]氟硼酸类化合物放射性活度为10-20mCi。
8.根据权利要求1所述的一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法,其特征在于,步骤(5)中所述的质控分析包括色泽、澄清度、pH、放化纯度、细菌内毒素。
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